Тиотропиум-натив 18мкг капс д/инг 30

Рецептурный препарат

Производитель: Натива ООО
Рецептурный препарат
Товар есть в наличии в аптеках:
Выберите аптеку на которой Вы хотели бы забрать товар
1 790,20 руб.
+ 36 бонусов на карту
- +
В корзину
Все товары в заказе резервируются на 24 часа,
после этого заказ автоматически отменяется
Краткая информация

Производитель

Натива ООО

Действующее вещество

Тиотропия бромид
Имеются противопоказания, необходима консультация специалиста

Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.

Общее описание
Источник:  РЛС

Состав

Состав на 1капсулу:

Действующеевещество:

Тиотропиябромида моногидрат 22,5 мкг

(в пересчете натиотропий) 18 мкг

Вспомогательныевещества:

Натрия бензоат 20 мкг

Лактозымоногидрат 10 мг

Капсула твердая:

Гипромеллоза 100%

Описание лекарственной формы

Твердые капсулы 3, прозрачные бесцветные или со слегка желтоватым оттенком.

Содержимоекапсул порошок белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

Приингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия бромидасоставляет около 19%, что свидетельствует о высокой биодоступности фракциидействующего вещества, достигающей легких. Максимальная концентрация тиотропиябромида в плазме крови (Cmax) после ингаляции достигается через 57минут. Cmax тиотропия бромида в плазме крови в равновесномсостоянии у пациентов с ХОБЛ составляет около 12 пг/мл и быстро снижается, чтоуказывает на мультикомпартментный тип распределения тиотропия бромида. Вравновесном состоянии базальная концентрация тиотропия бромида в плазме кровисоставляет около 1,71 пг/мл.

Распределение

Связываниетиотропия бромида с белками плазмы крови составляет 72% от принятой дозыпрепарата, объем распределения равен 32 л/кг.

Тиотропия бромидне проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Степеньбиотрансформации незначительна. Тиотропия бромид подвергается неферментативномурасщеплению по эфирным связям до этанол-N-метилскопина идитиенилгликолиевой кислоты, которые не связываются с мускариновымирецепторами. Тиотропия бромид (<20% от дозы после внутривенного введения)метаболизируется цитохромом Р450, этот процесс зависит от оксидации ипоследующей конъюгации с глутатионом с образованием различных метаболитов.Нарушение метаболизма может иметь место при использовании ингибиторов изоферментовCYP2D6 и CYP3A4 (хинидина, кетоконазола и гестодена). Таким образом,изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 включаются в метаболизм тиотропия бромида.Тиотропия бромид даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибируетизоферменты CYP1A1, 1А2, 2В6, 2С9, 2C19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печеничеловека.

Выведение

Периодполувыведения (Т1/2) тиотропия бромида после ингаляции варьирует от27 до 45 часов. Общий клиренс при внутривенном введении здоровымдобровольцам составляет 880 мл/мин. Тиотропия бромид после внутривенноговведения в основном выводится почками в неизмененном виде 74%. Послеингаляции почечная экскреция в равновесном состоянии составляет 7% в сутки отдозы, оставшаяся не всосавшаяся часть выводится через кишечник. Почечныйклиренс тиотропия бромида превышает клиренс креатинина, что свидетельствует оканальцевой секреции тиотропия бромида. После длительного приема тиотропиябромида однократно в сутки пациентами с ХОБЛ фармакокинетическое равновесиедостигается на 7 день, при этом не наблюдается кумуляции.

Тиотропия бромидимеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах.

Фармакокинетикау отдельных групп патентов

Пациентыпожилого и старшего возраста

У пациентовпожилого и старшего возраста наблюдается снижение почечного клиренса тиотропиябромида (365 мл/мин у пациентов с ХОБЛ <65 лет до 271 мл/мин у пациентов сХОБЛ ≥65 лет). Эти изменения не приводят к соответствующему увеличениюзначений площади под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC06)или Cmax.

Пациенты с нарушениямифункции почек

У пациентов сХОБЛ и легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК)5080 мл/мин) ингаляционное применение тиотропия бромида один раз в суткив равновесном состоянии приводит к повышению значения AUC06ч на1,830%. Значение Cmax сохраняется таким же, как у пациентов снормальной функцией почек (КК >80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ и среднейили тяжелой степенью почечной недостаточности (КК <50 мл/мин)внутривенное введение тиотропия бромида приводит к двукратному увеличению егоконцентрации в плазме крови (значение AUC04ч увеличивается на 82%,а значение Cmax на 52%) по сравнению с пациентами с ХОБЛ инормальной функцией почек. Аналогичное повышение концентрации тиотропия бромидав плазме крови отмечается и после ингаляции.

Пациенты снарушениями функции печени

Предполагается,что печеночная недостаточность не оказывает значительного влияния нафармакокинетику тиотропия бромида, так как он в основном выводится почками и спомощью неферментативного расщепления эфирных связей с образованиемметаболитов, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.

Фармакодинамика

Тиотропиум-натив м-холиноблокатор продолжительного действия. Обладает одинаковым сродством кразличным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5.Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях являетсярасслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий (бронхорасширяющий) эффектсохраняется в течение не менее 24 часов и зависит от дозы тиотропия бромида.Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленнойдиссоциацией тиотропия бромида от М3-рецепторов по сравнению сипратропия бромидом. При ингаляционном способе введения тиотропия бромид какN-четвертичное антихолинергическое средство оказывает местный избирательныйэффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующихнежелательных реакций. Диссоциация тиотропия бромида от М2-рецепторовпроисходит быстрее, чем от М3. Высокое сродство к рецепторам имедленная диссоциация обуславливают выраженный и продолжительныйбронходилатирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезньюлегких (ХОБЛ). Бронходилатация после ингаляции тиотропия бромида являетсяследствием местного, а не системного эффекта.

Тиотропия бромидзначительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха в1 секунду ОФВ1, форсированную жизненную емкость легких ФЖЕЛ) спустя 30 минут после однократной дозы на протяжении 24 часов.Фармакодинамическое равновесие достигается в течение первой недели, авыраженный бронходилатирующий эффект наблюдается на третий день. Тиотропиябромид значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скоростьвыдоха (ПСВ). Применение тиотропия бромида в течение года не вызывает сниженияэффективности в отношении бронходилатации.

Тиотропия бромидзначительно уменьшает одышку на протяжении всего периода лечения, значительноулучшает переносимость физической нагрузки, существенно снижает числообострений ХОБЛ и увеличивает период до момента первого обострения, а такжезначительно снижает количество случаев госпитализации, связанных с обострениемХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации. Тиотропия бромидприводит к стойкому улучшению ОФВ1 после применения в течениечетырех лет без изменения темпов ежегодного снижения ОФВ1.

Имеются данные оснижении риска смерти на 16% во время лечения тиотропия бромидом, а такжеданные об увеличении времени до первого обострения со снижением риска развитияобострений на 17% при применении тиотропия бромида по сравнению с приемомсалметерола.

Также приемтиотропия бромида увеличивает время до наступления первого тяжелого (требующегогоспитализации) обострения, снижает ежегодное число средних или тяжелых(требующих госпитализации) обострений.

Показания препарата

Поддерживающаятерапия у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких(поддерживающая терапия при сохраняющейся одышке и для предупрежденияобострений).

Противопоказания

     Повышеннаячувствительность к атропину или его производным (в т.ч. ипратропию иокситропию) и/или к другим компонентам препарата (в частности, к лактозымоногидрату, который содержит молочный белок, при дефиците лактазы,непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции).

     Iтриместр беременности.

     Возрастдо 18 лет.

С осторожностью

Следует состорожностью назначать Тиотропиум-натив пациентам с такимизаболеваниями, как закрытоугольная глаукома, обструкция шейки мочевого пузыря,гиперплазия предстательной железы. При применении препарата Тиотропиум-нативследует тщательно наблюдать пациентов со средней и тяжелой степенью почечнойнедостаточности (КК ≤50 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные обиспользовании тиотропия бромида при беременности у человека ограничены.В исследованиях на животных не получено указаний на прямые илиопосредованные неблагоприятные влияния на беременность, развитиеэмбриона/плода, процесс родов или постнатальное развитие.

В качестве мерыпредосторожности предпочтительнее воздержаться от применения тиотропия бромидаво время беременности.

Клиническихданных о применении тиотропия бромида у женщин, кормящих грудью, не имеется.В доклинических исследованиях были получены данные, что небольшоеколичество тиотропия бромида экскретируется в грудное молоко.

Тиотропиум-натив не долженприменяться у беременных или кормящих грудью женщин, если только ожидаемаяпольза не превышает возможный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Тиотропиум-натив назначают ввиде ингаляций по одной капсуле в сутки в одно и то же время с помощьюингалятора Инхалер CDM.

Препарат неследует глотать.

Тиотропиум-натив следуетприменять не чаще, чем 1 раз в сутки.

Пациентыпожилого и старшего возраста и пациенты с нарушениями функции почек или печенимогут принимать препарат Тиотропиум-натив в рекомендуемых дозах. Однаконеобходимо тщательное наблюдение за пациентами со средней или тяжелой степеньюпочечной недостаточности, получающими Тиотропиум-натив в комбинации сдругими лекарственными средствами, экскретирующимися в основном почками.

Инструкция поприменению ингалятора Инхалер CDM

ИнгаляторИнхалер CDM пластиковое устройство с подвижной верхней частьюи с выдвигающимся отсеком для капсулы, высотой около 6 см. Инхалер CDM это однодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в оченьмаленьких дозах. Тиотропиум-натив попадает в дыхательные пути пациентавместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук.Капсулы препарата Тиотропиум-натив необходимо использовать только спомощью ингалятора Инхалер CDM, для того чтобы обеспечитьправильное дозирование препарата.

ИнгаляторИнхалер CDM очень прост в применении. При его использованиинеобходимо следовать пошаговой инструкции, приведенной ниже:

Шаг 1.

Снимите прозрачный колпачок с устройства Инхалер CDM (рис. 1).

Шаг 2.

Крепко держите устройство одной рукой, указательным и большим пальцем другой руки откройте отсек для капсулы (рис. 2). Для этого нажмите указательным пальцем на НАЖАТЬ в подвижной части устройства Инхалера CDM, сдвигая отсек в противоположную сторону.

Шаг 3.

Удерживая устройство одной рукой, вставьте капсулу с препаратом в гнездо отсека (рис. 3).

Шаг 4.

Убедитесь, что капсула правильно вставлена в гнездо (рис. 4).

Шаг 5.

Удерживая устройство Инхалер CDM в вертикальном положении, закройте отсек, нажав большим пальцем в обратном направлении до упора, пока не будет слышен щелчок (рис. 5).

Шаг 6.

Держите устройство Инхалер CDM строго вертикально (рис. 6).

Шаг 7.

Приведите устройство Инхалер CDM в рабочее состояние (рис. 7). Для этого с усилием нажмите на мундштук так, чтобы стрелка, нанесенная на корпус, скрылась за границами нижней части устройства до верхней линии. Затем отпустите мундштук для возврата его в первоначальное положение. Тем самым Вы проколете капсулу, открыв доступ лекарственному препарату в просвет мундштука.

Шаг 8.

Выдохните перед проведением ингаляции (рис. 8). Не выдыхайте через мундштук!

 

Шаг 9.

Осторожно сожмите мундштук устройства Инхалера CDM зубами, плотно обхватите его губами и сделайте глубокий и сильный вдох через рот (рис. 9). Вы услышите вибрирующий звук внутри отсека для капсулы, издаваемый капсулой при вращении и рассеивании препарата. Задержите дыхание приблизительно на 10 секунд или дольше, насколько возможно. Удалите устройство изо рта. Сделайте медленный выдох. Затем дышите нормально.

Мундштук нельзяжевать и сильно сжимать зубами!

Повторите шаги89 снова для гарантированного вдыхания дозы препарата.

Шаг 10.

После проведенияингаляции откройте отсек для капсулы (рис. 2), удалите капсулу, и затемзакройте его (рис. 5).

Внимание:

При проведенииингаляции постарайтесь не закрывать отверстия, расположенные на боковыхсторонах мундштука. Это может препятствовать свободному движению воздуха внутриингалятора, тем самым уменьшается рассеивание содержимого капсулы.

Не нажимайте намундштук при вдыхании.Это может блокировать движение капсулы.

Всегда послеиспользования плотно закрывайте Инхалер CDM колпачком, это позволитсохранить мундштук в чистоте. Регулярно (раз в неделю) следует очищать мундштукснаружи сухой тканью.

Побочные действия

Нежелательныереакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов исистем органов и частотой встречаемости. Частота возникновения нежелательныхреакций оценивается следующим образом: возникающие очень часто >10%,часто >1% и <10%, нечасто >0,1% и <1%, редко >0,01 и<0,1%, очень редко <0,01%, включая отдельные сообщения, и частотанеизвестна.

Нарушения состороны иммунной системы: редко крапивница, реакциигиперчувствительности, включая реакции немедленного типа, ангионевротическийотек (отек Квинке); частота неизвестна анафилактические реакции.

Нарушения состороны обмена веществ и питания: частота неизвестна дегидратация.

Нарушения состороны нервной системы: нечасто головокружение, головная боль,расстройство вкуса; редко бессонница.

Нарушения состороны органа зрения: нечасто нечеткость зрения; редко повышение внутриглазного давления, глаукома.

Нарушения состороны сердца: нечасто мерцательная аритмия; редко тахикардия(включая суправентрикулярную тахикардию), ощущение сердцебиения.

Нарушения состороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто дисфония,кашель, фарингит; редко парадоксальный бронхоспазм, ларингит, синусит,носовое кровотечение.

Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта: часто сухость во рту, обычно легкойстепени выраженности; нечасто запор, гастроэзофагеальный рефлюкс,орофарингеальный кандидоз; редко тошнота, стоматит, гингивит, глоссит,кишечная непроходимость, включая паралитический илеус, дисфагия; частота неизвестна кариес.

Нарушения состороны кожи и подкожных тканей: нечасто сыпь; редко зуд; частотанеизвестна инфекционные заболевания кожи, язвы на коже, сухость кожи.

Нарушения состороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна припуханиесуставов.

Нарушения состороны почек и мочевыводящих путей: нечасто затрудненное мочеиспускание изадержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами), дизурия; редко инфекция мочевыводящих путей.

Если любые изуказанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметилилюбые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите обэтом врачу.

Взаимодействие

Возможноприменение препарата Тиотропиум-натив в комбинации с другимилекарственными средствами, обычно применяющимися для лечения ХОБЛ:симпатомиметиками, метилксантинами, пероральными и ингаляционнымиглюкокортикостероидами.

Совместноеприменение с длительно действующими β2-адреномиметиками,ингаляционными глюкокортикостероидами и их комбинациями не влияет на действиетиотропия бромида.

Постоянноесовместное применение других антихолинергических лекарственных средств ипрепарата Тиотропиум-натив не изучалось и, следовательно, нерекомендуется.

Передозировка

При применениивысоких доз тиотропия бромида возможны незначительные проявления системногоантихолинергического действия.

Однако системныеантихолинергические нежелательные реакции не выявились после однократногоингаляционного применения тиотропия бромида в дозе до 340 мкг здоровымидобровольцами. При применении тиотропия бромида в дозе до 170 мкг здоровымидобровольцами в течение 7 дней не наблюдалось соответствующих нежелательныхреакций, за исключением сухости во рту.

Имеются данные,что при применении тиотропия бромида пациентами с ХОБЛ в максимальной суточнойдозе 43 мкг более 4 недель не наблюдалось значительных нежелательных реакций.

Остраяинтоксикация, связанная со случайным приемом капсул внутрь, маловероятна всвязи с низкой биодоступностью тиотропия бромида.

Особые указания

Тиотропиум-натив, какбронходилататор, применяемый один раз в сутки для поддерживающего лечения, непредназначен для начальной терапии при острых приступах бронхоспазма, т.е. внеотложных случаях.

После ингаляциипрепарата Тиотропиум-натив могут развиваться немедленные реакциигиперчувствительности. Как и другие ингаляционные препараты, Тиотропиум-нативможет вызывать парадоксальный бронхоспазм.

Пациенты должныбыть ознакомлены с правилами использования капсул препарата Тиотропиум-нативс помощью ингалятора. Не следует допускать попадания порошка в глаза. Больв глазу или дискомфорт, нечеткость зрения, зрительные ореолы в сочетаниис покраснением глаз, конъюнктивальным застоем и отеком роговицы могутсвидетельствовать об остром приступе закрытоугольной глаукомы. При развитийлюбой комбинации этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.Применение лекарственных средств, вызывающих миоз, не является эффективным способомлечения в данном случае.

Тиотропиум-натив не следуетприменять чаще, чем один раз в день.

Капсулыпрепарата Тиотропиум-натив должны применяться только с ингаляторомИнхалер CDM.

Применениепрепарата Тиотропиум-натив не влияет на результаты тестов на допингу спортсменов.

Влияние наспособность к управлению автомобилем и другими транспортными средствами, наработу с движущимися механизмами

Исследований поизучению влияния препарата Тиотропиум-натив на способность к вождениюавтотранспорта и управлению механизмами не проводилось. В случае развития такихнежелательных реакций, как головокружение, головная боль и нечеткость зрения,необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, атакже от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы спорошком для ингаляций 18 мкг.

По 10 капсулпомещают в контурную ячейковую упаковку из комбинированного материала на основефольги и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 3 или 6контурных ячейковых упаковок вместе с устройством для ингаляций Инхалер CDMили без него и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

Отпускают порецепту.

Производитель

Владелецрегистрационного удостоверения

ООО Натива,Россия

Юридическийадрес:

143402, Россия, Московскаяобласть, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13.

Тел. (495)644-00-59

Тел./факс: (495)502-16-43

E-mail:info@nativa.pro

www.nativa.pro

Производитель/организация,принимающая претензии потребителей

ООО Натива,Россия

Юридическийадрес:

143402, Россия,Московская область, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13.

Тел. (495)644-00-59

Тел./факс: (495)502-16-43

E-mail:info@nativa.pro

www.nativa.pro

Адреспроизводственной площадки:

143422,Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее

или

При производствепрепарата на ОАО Фармстандарт-Лексредства, Россия, указывают:

Владелец регистрационногоудостоверения / организация, принимающая претензии потребителей

ООО Натива,Россия

Юридическийадрес:

143402, Россия,Московская область, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13.

Тел. (495)644-00-59

Тел./факс: (495)502-16-43

E-mail:info@nativa.pro

www.nativa.pro

Производитель

ОАОФармстандарт-Лексредства

305022, Россия,г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18

Тел./факс:(4712) 34-03-13

www.pharmstd.ru

Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, предназначена только для специалистов. Приведенная информация не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Аналоги
Рецептурный препарат
2 611,80 руб.
Товар есть в наличии в аптеках:
Рецептурный препарат
2 769,30 руб.
Товар есть в наличии в аптеках:
Наверх