Блоктран 50мг тбл п/об N60

Рецептурный препарат

Производитель: Фармстандарт
Рецептурный препарат
блоктран 50мг тбл п/об n60
Нет в наличии
Подписаться
Спецзаказ
Все товары в заказе резервируются на 24 часа,
после этого заказ автоматически отменяется
Краткая информация

Производитель

Фармстандарт

Действующее вещество

Лозартан
Имеются противопоказания, необходима консультация специалиста

Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.

Общее описание
Источник:  РЛС

Состав

Состав на однутаблетку

Активноевещество:

Лозартан(лозартан калия) 50 мг.

Вспомогательныевещества:

Ядро: лактозымоногидрат 4,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 48,0 мг, повидон(поливинилпирролидон, повидон К-17) 1,4 мг, крахмал картофельный 27,5 мг,карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолят) 7,0 мг, магния стеарат 0,7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,4 мг;

Оболочка: гипромеллоза(гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,234 мг, коповидон 0,420 мг, титана диоксид(Е 171) 1,064 мг, тальк 1,077 мг, полисорбат-80 (твин-80) 0,700 мг,краситель солнечный закат желтый (водорастворимый) (Е 110) (Индакол сансетжелтый, синковит желто-оранжевый 85) 0,005 мг.

Описание лекарственной формы

Круглыедвояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светлогорозовато-оранжевого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белогоцвета, допускается мраморность.

Фармакокинетика

Всасывание

При приемевнутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при первичномпрохождении через печень с образованием активного карбоксилированногометаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана втаблетированной форме составляет приблизительно 33%. Средние Сmaxлозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 34 чсоответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клиническизначимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено небыло.

Распределение

Лозартан и егоактивный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином)не менее чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 литра.Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает черезгематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Примерно 14%дозы лозартана при внутривенном введении или приеме внутрь превращается в егоактивный метаболит. После приема внутрь или внутривенного введения меченногорадиоактивным углеродом лозартана (14С лозартана) радиоактивностьциркулирующей плазмы крови, прежде всего, обусловлена наличием в ней лозартанаи его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в егоактивный метаболит наблюдалась примерно у 1% пациентов, участвовавших висследовании.

Помимо активногометаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе дваосновных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковойбутиловой цепи, и один второстепенный N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменныйклиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболитасоставляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приемелозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6%дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активныйметаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до200 мг.

После приемавнутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаютсяполиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и69 ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг 1 раз в сутки непроисходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активногометаболита.

Выведениелозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью.После приема внутрь 14С лозартана у мужчин около 35% радиоактивностиобнаруживается в моче и 58% в кале. После внутривенного введения 14Слозартана у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% вкале.

Фармакокинетикау особых групп пациентов

Пожилые пациенты

Концентрациилозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентовмужского пола с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодыхпациентов мужского пола с АГ.

Пол

Значенияконцентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышалисоответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита умужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем неменее не имеет клинического значения.

Пациенты снарушением функции печени

При приемелозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печениконцентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказалисьсоответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцевмужского пола.

Пациенты снарушением функции почек

Концентрациилозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/минне отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. Площадь подкривой концентрация-время (AUC) лозартана у пациентов, находящихся нагемодиализе, была примерно в 2 раза больше по сравнению с AUC лозартана упациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита вплазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек илипациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит невыводятся с помощью процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

Лозартанподавляет повышение систолического и диастолического артериального давления(АД) при инфузии ангиотензина II. В момент достижения максимальной концентрациилозартана в плазме крови (Сmax) после приема лозартана в дозе 100 мгвышеуказанный эффект ангиотензина II подавляется приблизительно на 85%, а через24 ч после однократного и многократного приемов на 2639%.

В период приемалозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавленииангиотензинном II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмыкрови (АРП). Увеличение АРП приводит к увеличению концентрации ангиотензина IIв плазме крови. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с АГ лозартаномв дозе 100 мг/сут наблюдалось 23‑кратное увеличение концентрацииангиотензина II в плазме крови в момент достижения Сmax лозартана.Лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказываявлияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действиялозартана. Ингибиторы АПФ блокируют ответные реакции на ангиотензин I иповышают выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияяна выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическоеразличие между лозартаном и ингибиторами АПФ.

Концентрациилозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивныйэффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан иего активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРАII), они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.

Лозартанобладает натрийуретическим эффектом, который более выражен при малосолевойдиете, и не связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальныхпочечных канальцах. Лозартан также вызывает преходящее увеличение выделениямочевой кислоты почками.

У пациентов сАГ, протеинурией, без сахарного диабета, лозартан снижает протеинурию и фракционнуюэкскрецию альбумина и иммуноглобулинов (IgG). У данных пациентов лозартанстабилизирует СКФ и уменьшает фильтрационную фракцию.

У женщин впостменопаузальном периоде с АГ лозартан (50 мг/сутки) не оказывает влияния напочечный и системный уровень простагландинов.

Лозартан невлияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношенииконцентрации норадреналина в плазме крови.

У пациентов с АГлозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывает клинически значимых измененийконцентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестериналипопротеинов высокой плотности. В тех же дозах лозартан не оказывает влиянияна концентрацию глюкозы в крови натощак.

У пациентов схронической сердечной недостаточностью (IIIV функционального класса поклассификации NYHA) и непереносимостью ингибиторов АПФ лозартан в дозе150 мг/сут значительно снижает риск смертности от всех причин илигоспитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50мг/сут.

В целом лозартанвызывает снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (как правило,менее 0,4 мг/мл), сохраняющееся при длительном лечении. В контролируемыхклинических исследованиях с участием пациентов с АГ случаев отмены препарата всвязи с увеличением концентрации креатинина или содержания калия в сывороткекрови не зарегистрировано.

В дозах 25мг/сут и 50 мг/сут препарат проявляет положительные гемодинамические инейрогормональные эффекты у пациентов с левожелудочковой недостаточностью(IIIV функционального класса по классификации NYHA). Гемодинамические эффектывключают увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания влегочных капиллярах, а также снижение общего периферического сосудистогосопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений. Частотавозникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависит от дозыпрепарата. Нейрогормональное эффекты включают снижение концентрацииальдостерона и норадреналина в крови.

PHARMAPROPERTIES

Механизмдействия

Ангиотензин IIявляется мощным вазоконстриктором, главным активным гормономренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающимпатофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ).Ангиотензин II связывается с АТ1‑рецепторами, находящимися вомногих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках исердце), и выполняет несколько важных биологических функций, включаявазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин IIстимулирует разрастание гладкомышечных клеток. АТ2-рецепторы второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но его роль врегуляции функции сердечно-сосудистой системы неизвестна.

Лозартан селективный антагонист AT1-рецепторов ангиотензина II, высокоэффективныйпри приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированныйметаболит (Е-3174) как in vitro, так и in vivo блокируют всефизиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или путисинтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартанне обладает свойствами агониста.

Лозартанизбирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и неблокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль врегуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан неингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), отвечающий заразрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные сблокадой AT1‑рецепторов, такие как усиление брадикинин-опосредованныхэффектов или развитие отеков (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не имеют отношенияк действию лозартана.

Показания препарата

-    Артериальнаягипертензия.

-    Снижениериска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности упациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка,проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности,частоты инсульта и инфаркта миокарда.

-    Защитапочек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией замедлениепрогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частотыгиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечнойнедостаточности, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки,показателей смертности, а также снижением протеинурии.

-    Хроническаясердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ илинепереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов ссердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторовАПФ на терапию препаратом Блоктран.

Противопоказания

-    Повышеннаячувствительность к компонентам препарата.

-    Беременностьи период грудного вскармливания.

-    Возрастдо 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для пациентов младше 18лет).

-    Одновременноеприменение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентовс сахарным диабетом и/или умеренным или тяжелым нарушением функции почек(скорость клубочковой фильтрации (СКФ)) менее 60 мл/мин/1,73 м2площади поверхности тела (см. Взаимодействие с другими лекарственнымисредствами и Особые указания).

-    Одновременноеприменение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией(см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и Особыеуказания).

-    Наследственнаянепереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозноймальабсорбции.

-    Тяжелыенарушения функции печени (отсутствует опыт применения).

С осторожностью

Двустороннийстеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия;состояния после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальныйили митральный стенозы; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек;тяжелая сердечная недостаточность (IV функционального класса поклассификации NYHA); сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями;ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичныйгиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе.

Пациентам сосниженным объемом циркулирующей крови (например, получающим лечение большимидозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лекарственныесредства, воздействующие непосредственно на РААС, могут стать причинойсерьезных повреждений и гибели развивающегося плода, поэтому придиагностировании беременности препарат Блоктран должен быть сразуотменен и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия.

Терапиюпрепаратом Блоктран нельзя начинать во время беременности. Еслипациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии лозартаном считаетсянеобходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивныесредства, которые имеют установленный профиль безопасности при применении вовремя беременности.

Хотя нет опытаприменения препарата Блоктран у беременных, доклиническиеисследование на животных показали, что прием лозартана приводит к развитиюсерьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода илипотомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием наРААС.

Почечнаяперфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре,поэтому риск для плода возрастает, если лозартан применяется во втором илитретьем триместре беременности.

Применениелекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместребеременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость исмертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может бытьассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможныенежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа,анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход.

Указанные вышенежелательные исходы обычно обусловлены применением лекарственных средств,воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности. Большинствоэпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода послеприменения гипотензивных лекарственных средств в первом триместре беременностине выявили различий между лекарственными средствами, воздействующими на РААС, идругими гипотензивными средствами. При назначении гипотензивной терапиибеременным важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода.

В случае еслиневозможно подобрать альтернативную терапию взамен терапии лекарственнымисредствами, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку овозможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодическихультразвуковых исследований с целью оценки интраамниотического пространства.При выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата Блоктран,если только он не является жизненно необходимым для матери. В зависимости отнедели беременности необходимо проведение соответствующих тестов плода.Пациентки и врачи должны знать, что олигогидрамнион может не выявляться допоявления необратимых повреждений плода. Необходимо тщательное наблюдение зановорожденными, чьи матери принимали препарат Блоктран во времябеременности, с целью контроля артериальной гипотензии, олигурии игиперкалиемии.

Неизвестно,выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средствавыделяются с грудным молоком и существует риск развития возможныхнеблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании,следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препаратас учетом необходимости его приема для матери.

Способ применения и дозы

ПрепаратБлоктран принимается внутрь вне зависимости от приема пищи.

ПрепаратБлоктран можно принимать в комбинации с другими гипотензивнымисредствами.

Артериальнаягипертензия

Стандартнаяначальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мгпрепарата Блоктран 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивныйэффект достигается через 36 недель от начала терапии. У некоторых пациентовдля достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальнойсуточной дозы 100 мг препарата Блоктран 1 раз в сутки.

У пациентов сосниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме больших доздиуретиков) начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки(см. Особые указания). Указанный режим дозирования возможно обеспечитьприемом препаратов лозартана в дозировках 12,5 мг (2 таблетки в сутки), 25 мг(1 таблетка в сутки) или 50 мг, таблетки с риской (1/2 таблетки в сутки).

Нет необходимостив подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функциипочек, включая пациентов, находящихся на диализе.

Пациентам сзаболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозыпрепарата Блоктран (см. Особые указания).

Снижение рискаассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов сАГ и гипертрофией левого желудочка

Стандартнаяначальная доза препарата Блоктран составляет 50 мг 1 раз в сутки.В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах илиувеличить дозу препарата Блоктран до максимальной суточной дозы 100мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.

Защита почек упациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией

Стандартнаяначальная доза препарата Блоктран составляет 50 мг 1 раз в сутки.В дальнейшем дозу препарата Блоктран можно увеличить домаксимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.Препарат Блоктран может быть назначен в комбинации с другимигипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами медленныхкальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствамицентрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами(например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторамиглюкозидазы).

Хроническаясердечная недостаточность

Начальная дозалозартана для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки (при назначениилозартана в низких дозировках необходимо использовать препараты лозартана калияв дозировке 12,5 мг). Как правило, доза титруется с недельным интервалом(т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут, до максимальной(только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости отиндивидуальной переносимости.

Побочные действия

Частотанежелательных явлений (НЯ), указанных ниже, приведена в соответствии соследующей классификацией: очень частые (≥10%); частые (≥1% и<10%); нечастые (≥0,1% и <1%); редкие (≥0,01% и <0,1%);очень редкие (<0,01%); частота неизвестна: невозможно оценить частоту наосновании доступных данных.

В целом лозартанхорошо переносится пациентами с АГ. НЯ носят легкий и преходящий характер и нетребуют отмены препарата. Суммарная частота НЯ при приеме лозартана сопоставимас данным показателем при приеме плацебо.

В контролируемыхклинических исследованиях препарата у пациентов с АГ наблюдались следующие НЯ.

Нарушения состороны нервной системы

Частые:головокружение.

Нечастые:сонливость, головная боль, нарушения сна.

Нарушения состороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Частые:системное головокружение (вертиго).

Нарушения состороны сердца

Нечастые:ощущение сердцебиения, стенокардия.

Нарушения состороны сосудов

Нечастые:(ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатическиеэффекты) (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), например,у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов,получающих лечение высокими дозами диуретиков).

Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта

Нечастые: боль вобласти живота, запор.

Нарушения состороны кожи и подкожных тканей

Нечастые: кожнаясыпь.

Общиерасстройства

Нечастые:слабость, повышенная утомляемость, отеки.

Лабораторные иинструментальные данные

Частые:гиперкалиемия.

Редкие:повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) (обычно возвращалась к нормепосле отмены терапии).

Контролируемыеклинические исследования показали, что препарат лозартан в основном хорошопереносится пациентами с АГ и гипертрофией левого желудочка. В данныхисследованиях наблюдались следующие НЯ.

Нарушения состороны нервной системы

Частые:головокружение.

Нарушения состороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Частые:системное головокружение (вертиго).

Общиерасстройства

Нечастые:слабость, повышенная утомляемость.

Контролируемыеклинические исследования показали, что лозартан в основном хорошо переноситсяпациентами с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией. В данных исследованияхнаблюдались следующие НЯ.

Нарушения состороны нервной системы

Частые:головокружение.

Нарушения состороны сосудов

Частые:(ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатическиеэффекты) (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК),например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности илипациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков).

Общиерасстройства

Нечастые:слабость, повышенная утомляемость.

Лабораторные иинструментальные данные

Частые:гиперкалиемия (в клиническом исследовании с участием пациентов с сахарнымдиабетом 2 типа и нефропатией гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л) наблюдаласьу 9,9% пациентов, принимавших лозартан, и у 3,4% пациентов, принимавшихплацебо), гипогликемия.

Контролируемыеклинические исследования показали, что лозартан в основном хорошо переноситсяпациентами с ХСН. НЯ, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, былихарактерными для данной группы пациентов.

Нарушения состороны крови и лимфатической системы

Частые: анемия.

Нарушения состороны нервной системы

Частые:головокружение.

Нечастые:головная боль.

Редкие:парестезия.

Нарушения состороны сердца

Редкие: обморок,фибрилляция предсердий, нарушение мозгового кровообращения.

Нарушения состороны сосудов

Частые:(ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатическиеэффекты) (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК),например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности илипациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков).

Нарушения состороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечастые:одышка, кашель.

Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта

Нечастые:диарея, тошнота, рвота.

Нарушения состороны кожи и подкожных тканей

Нечастые:крапивница, кожный зуд, кожная сыпь.

Нарушения состороны почек и мочевыводящих путей

Частые:нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Общиерасстройства

Нечастые:слабость, повышенная утомляемость.

Лабораторные иинструментальные данные

Частые:увеличение концентрации креатинина, мочевины и содержания калия в крови.

Нечастые:гиперкалиемия (часто у пациентов, принимавших лозартан в дозе 150 мг в сутки,чем у пациентов, принимавших лозартан в дозе 50 мг в сутки).

Следующие НЯнаблюдались в клинической практике в пострегистрационном периоде:

Нарушения состороны крови и лимфатической системы

Частотанеизвестна: анемия, тромбоцитопения.

Нарушения состороны иммунной системы

Редкие: реакциигиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек(включая ангионевротический отек гортани, глотки, лица, губ, глотки и/или языка(вызывающие обструкцию дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов ванамнезе были указания на перенесенный ангионевротический отек при приемедругих лекарственных средств, включая ингибиторы АПФ), васкулит (включаяпурпуру Шенлейн-Геноха).

Нарушенияпсихики

Частотанеизвестна: депрессия.

Нарушения состороны нервной системы

Частотанеизвестна: мигрень, дисгевзия.

Нарушения состороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Частотанеизвестна: шум в ушах.

Нарушения состороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частотанеизвестна: кашель.

Нарушения состороны пищеварительной системы

Частотанеизвестна: диарея, панкреатит.

Нарушения состороны печени и желчевыводящих путей

Редкие: гепатит.

Частотанеизвестна: нарушения функции печени.

Нарушения состороны кожи и подкожных тканей

Частотанеизвестна: крапивница, кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.

Нарушения состороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частотанеизвестна: миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Нарушения состороны половых органов и молочной железы

Частотанеизвестна: эректильная дисфункция/импотенция.

Общиерасстройства

Частотанеизвестна: общее недомогание.

Лабораторные иинструментальные данные

Частотанеизвестна: гипонатриемия.

Взаимодействие

В клиническихисследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий лекарственныхсредств не было выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана сгидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, и фенобарбиталом.Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижаетконцентрацию активного метаболита лозартана в крови. В клиническихисследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента Р450 3А4:кетоконазола и эритромицина. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана доактивного метаболита после внутривенного введения лозартана. Эритромицин неоказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь. Флуконазол,ингибитор изофермента Р450 2С9, снижает концентрацию активного метаболиталозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применениялозартана и ингибиторов изофермента Р450 2С9 не изучена. Показано, что упациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется оченьредкий и специфичный дефект изофермента Р450 2С9. Эти данные дают возможностьпредполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляетсяизоферментом Р450 2С9, а не изоферментом Р450 3А4.

Одновременноеприменение лозартана, как и других лекарственных средств, блокирующихангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например,спиронолактоном, эплереноном, триамтереном, амилоридом), калийсодержащимидобавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия всыворотке крови.

Как и приприменении других лекарственных средств, влияющих на выведение натрия, лозартанможет снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратовлития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития всыворотке крови.

Нестероидныепротивовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторыциклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и другихгипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II илиингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, в томчисле с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

У некоторыхпациентов с нарушением функции почек (например, у пожилых пациентов илипациентов с обезвоживанием, в том числе принимающих диуретики), получающихтерапию НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременноеприменение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшениефункции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффектыобычно обратимы, поэтому одновременное применение данных лекарственных средствдолжно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.

Двойная блокадаРААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина)ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока,гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечнойнедостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД,функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающиходновременно лозартан и другие лекарственные средства, влияющие на РААС.

Одновременноеприменение антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, содержащимиалискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умереннойили тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2площади поверхности тела) и не рекомендовано у других пациентов.

Одновременноеприменение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФпротивопоказано пациентам с диабетической нефропатией и не рекомендовано удругих пациентов (см. раздел Противопоказания).

Передозировка

Сведения опередозировке ограничены.

Симптомы: выраженноеснижение артериального давления, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной)стимуляции может появляться брадикардия.

Лечение: форсированныйдиурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Реакциигиперчувствительности

У пациентов сангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и/илиязыка) необходим контроль применения препарата (см. Побочное действие).

Эмбриотоксичность

Применениелекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместребеременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость исмертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциированос гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательныеявления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальнуюгипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностированиибеременности препарат Блоктран должен быть сразу отменен (см. Применение прибеременности и в период грудного вскармливания).

Артериальнаягипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение объемациркулирующей крови

У пациентов сосниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами диуретиков) можетвозникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состоянийнеобходимо проводить до назначения препарата Блоктран или начинатьлечение с более низкой дозы препарата Блоктран (см. Способприменения и дозы). Нарушение водно-электролитного баланса являетсяхарактерным для пациентов с нарушением функции почек с сахарным диабетом илибез сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за даннымипациентами.

Лозартан упациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией увеличивает число случаевгиперкалиемии.

Во время леченияпрепаратом Блоктран не рекомендуется принимать калийсберегающиедиуретики, препараты калия или содержащие калий заменители пищевой соли.

Аортальный илимитральный стенозы, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как и вселекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должныназначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами илигипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Ишемическаяболезнь сердца и цереброваскулярные заболевания

Как и вселекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должныназначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца илицереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у даннойгруппы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Хроническаясердечная недостаточность

Как и приприменении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентовс ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелойартериальной гипотензии или острого нарушения функции почек.

Так какотсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечнойнедостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентовс тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса поклассификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью исимптоматическими угрожающими жизни аритмиями, препарат Блоктранследует назначать с осторожностью пациентам данных групп.

Первичныйгиперальдостеронизм

Так как упациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдаетсяположительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуютпутем ингибирования РААС, применение препарата Блоктран нерекомендуется у данной группы пациентов.

Нарушениефункции печени

Данныефармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана вплазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтомупациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать препаратБлоктран в более низкой дозе. Отсутствует опыт применения лозартанау пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат не долженприменяться у данной группы пациентов (см. Фармакологические свойства(Фармакокинетика); Противопоказания; Способ применения и дозы).

Нарушениефункции почек

Вследствиеингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдалисьизменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данныеизменения почечной функции могут возвращаться к норме после прекращениялечения.

Некоторыелекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличиватьконцентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов сдвусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерииединственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приемелозартана. Подобные нарушения функции почек могут быть обратимы после отменытерапии. Лозартан должен применяться с осторожностью у пациентов с двустороннимстенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Одновременноеприменение антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, содержащимиалискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умереннойили тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2площади поверхности тела) и не рекомендовано у других пациентов (см. разделПротивопоказания).

Одновременноеприменение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФпротивопоказано пациентам с диабетической нефропатией и не рекомендовано удругих пациентов (см. раздел Противопоказания).

Особые группыпациентов

Раса

Лозартан посравнению с атенололом уменьшает показатель сердечнососудистой заболеваемости исмертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка всех рас, кроменегроидной.

Дети и подростки

Эффективность ибезопасность применения лозартана у детей и подростков до 18 лет не установлены.

Если уноворожденных, чьи матери принимали лозартан во время беременности, наблюдаетсяразвитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение симптоматическойтерапии, направленной на поддержание АД и почечной перфузии. Можетпотребоваться переливание крови или проведение диализа для предотвращенияразвития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек.

Пациентыпожилого возраста

Клиническиеисследования не выявили каких-либо особенностей в отношении безопасности иэффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Влияние наспособность управлять транспортными средствами и механизмами

В период леченияследует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами изанятиями другими потенциально опасными видами деятельности, так как некоторыепобочные эффекты, наблюдавшиеся при применении лозартана, такие какголовокружение, сонливость могут отрицательно влиять на способность управлениятранспортным средством и выполнения потенциально опасных видов деятельности,требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки,покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.

По 10 таблеток вконтурной ячейковой упаковке.

1, 2, 3, 5 или 6контурных упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ОАОФармстандарт-Лексредства, 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная,1а/18,

Тел./факс:(4712) 34-03-13,

www.pharmstd.ru

Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, предназначена только для специалистов. Приведенная информация не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Аналоги
Рецептурный препарат
204,90 руб.
Есть в наличии в другом регионе
Возможность доставки уточните по телефону 8-800-100-000-3
Рецептурный препарат
156,40 руб.
Есть в наличии в другом регионе
Возможность доставки уточните по телефону 8-800-100-000-3
Рецептурный препарат
97,90 руб.
Есть в наличии в другом регионе
Возможность доставки уточните по телефону 8-800-100-000-3
Наверх