Леркамен 10мг тбл п/п об N28

Рецептурный препарат

Производитель: Берлин-Хеми
Рецептурный препарат
леркамен 10мг тбл п/п об n28
Товар есть в наличии в аптеках:
Выберите аптеку на которой Вы хотели бы забрать товар
363,70 руб.
+ 8 бонусов на карту
- +
В корзину
Все товары в заказе резервируются на 24 часа,
после этого заказ автоматически отменяется
Краткая информация

Производитель

Берлин-Хеми

Действующее вещество

Лерканидипин
Имеются противопоказания, необходима консультация специалиста

Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.

Общее описание
Источник:  РЛС

Состав

Состав на однутаблетку:

Ядро

Действующеевещество:

Лерканидипинагидрохлорид 10,0 мг

Вспомогательныевещества:

Лактозымоногидрат 30,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 39,0 мг,карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 15,5 мг, повидон К-30 4,5 мг, магниястеарат 1,0 мг.

Оболочка

ОпадрайOY-SR-6497 3,0 мг

Состоящая из: гипромеллозы 1,913 мг, талька 0,150 мг, титана диоксида 0,600 мг, макрогола 6000 0,300мг, краситель железа оксид желтый 0,037 мг.

Описание лекарственной формы

Круглыедвояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от бледно-желтого до светло-желтогоцвета с риской на одной стороне. Вид на изломе: светло-желтого цвета.

Фармакокинетика

Лерканидипинполностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазмекрови (Cmax) достигаетсячерез 1,5-3 часа и составляет 3,32,09 нг/мл и 7,665,90 нг/мл после приема 10и 20 мг соответственно.

(+)-R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль:имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (TCmax), одинаковыйпериод полувыведения (T1/2); значения Cmax и площади подкривой концентрация-время (AUC) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера.

Взаимопревращенияэнантиомеров в опытах in vivo не наблюдали. При первичном прохождении черезпечень, абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после едысоставляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступностиуменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 часов после приемажирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препаратЛеркамен 10 не следует принимать после еды. При пероральномприменении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямопропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемногометаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличиваетсяс повышением дозы. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходитбыстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов стяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью, из-за снижения концентрациибелка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованиемнеактивных метаболитов. Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50%выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации.

Среднее значениеТ1/2 составляет 8-10 часов. Длительность терапевтического действия 24 часа. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.Было показано, что фармакокинетика лерканидипина, у пожилых пациентов,пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин)и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожас фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. Упациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов,находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови былиболее высокими (приблизительно 70%). У пациентов с печеночной недостаточностьюсредней и тяжелой степени тяжести, системная биодоступность лерканидипина,вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главнымобразом в печени.

Фармакодинамика

Лерканидипинявляется селективным блокатором медленных кальциевых каналов, производноедигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клеткигладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действиялерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечныеклетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление.Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови,лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствиевысокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистойселективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Остраяартериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаряпостепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина. Лерканидипинпредставляет собой рацемическую смесь (+)-R- и (-)S- энантиомеров.Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего обусловлен S-энантиомером.

Показания препарата

Эссенциальнаягипертензия I-II степенитяжести.

Противопоказания

-    повышенная чувствительность к лерканидипину, другимпроизводным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;

-    нелеченаясердечная недостаточность;

-    нестабильная стенокардия;

-    обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;

-    периодвтечение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;

-    тяжелаяпеченочная недостаточность;

-    тяжелаяпочечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

-    непереносимость лактозы, дефицит лактазы,синдром глюкозо-галактозноймальабсорбции;

-    беременность и период грудного вскармливания;

-    применениеу женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;

-    возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

-    одновременноеприменение с препаратами:

-  ингибиторыCYP3A4 (кетоконазол,итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);

-  циклоспорин;

-    одновременныйприем препарата Леркамен 10 с соком грейпфрута.

С осторожностью

Почечнаянедостаточность (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность легкой исредней степени тяжести, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (безкардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочкасердца.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применениепрепарата Леркамен 10 во время беременности и в период грудноговскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежнойконтрацепции противопоказано. В ходе доклинических исследований не выявленотератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функциякрыс была без изменений. В виду отсутствия клинического опыта применениялерканидипина во время беременности и в период грудного вскармливания ипоскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывалитератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять прибеременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежнымиметодами контрацепции. Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагатьего проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применятьв период кормления грудью.

Способ применения и дозы

По 10 мг (1таблетка препарата Леркамен 10) внутрь 1 раз в сутки не менее чемза 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточнымколичеством воды. В зависимости от индивидуальной переносимости препаратапациентом, доза может быть увеличена до 20 мг (2 таблетки препарата Леркамен10). Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальноеантигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели посленачала приема препарата.

Маловероятно,что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут,в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Применение упожилых пациентов

Фармакокинетическийпрофиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентовкоррекции дозы препарата Леркамен 10 не требуется. Однако следуетсоблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен10 у данной группы пациентов.

Применение упациентов с нарушениями функции почек или печени

При применениипрепарата Леркамен 10 у пациентов с почечной и печеночнойнедостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдатьосторожность.

При наличиипочечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточностилегкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем состорожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки.

Антигипертензивныйэффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой илисредней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

При почечнойнедостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелойстепени тяжести применение препарата Леркамен 10 противопоказано(см. раздел Противопоказания).

Побочные действия

Возможныепобочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто(<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко(<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), включая отдельныесообщения.

Нарушения состороны нервной системы

Нечасто: головная боль,головокружение;

Редко: сонливость.

Нарушения состороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: ощущениесердцебиения, тахикардия, приливы крови к коже лица;

Редко: стенокардия,боль за грудиной;

Очень редко: обморок, упациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности итяжести приступов.

Нарушения состороны желудочно- кишечного тракта

Редко: тошнота,диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.

Нарушения состороны кожи и подкожных тканей

Редко: кожная сыпь.

Нарушения состороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко: миалгия.

Нарушения состороны почек и мочевыводящих путей

Редко: полиурия.

Нарушения общегохарактера

Нечасто: периферическиеотеки;

Редко: астения,повышенная утомляемость.

Нарушения состороны иммунной системы

Очень редко: реакцииповышенной чувствительности.

Имеютсясообщения о следующих побочных очень редких (<1/10000) явлениях: инфаркт миокарда,гиперплазия десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз,выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль вгрудной клетке.

Взаимодействие

Лерканидипинможно одновременно применять с β-адреноблокаторами, диуретиками,ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ).

Приодновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипинауменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременномприменении с другими (β-адреноблокаторами, поэтому может потребоватьсякоррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при даннойкомбинации. Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4,поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении,могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуетсяодновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол,итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин) (см. раздел Противопоказания).

Не рекомендуетсяодновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдаетсяувеличение концентрации обоих веществ в плазме крови (см. раздел Противопоказания).

Следуетпроявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другимисубстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты IIIкласса, например, амиодарон, квинидин).

Приодновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламомбиодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиватьсяприблизительно на 40%.

Лерканидипинследует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например,противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин,поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходимрегулярный контроль АД.

Приодновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постояннопринимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетическоговзаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином,отмечалось увеличение значения Cmax (максимальнаяконцентрация в плазме крови) для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мглерканидипина натощак, при этом AUC (площадь под кривой концентрация-время)и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличиепризнаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременнодигоксин и лерканидипин.

Одновременноеприменение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительныхизменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозахциметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действиелерканидипина.

Приодновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значениеAUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активногометаболита β-гидроксикислоты на 28%. При приеме препаратов в разноевремя суток (лерканидипин утром, симвастатин вечером) можно избежатьнежелательного взаимодействия.

Приодновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровыхдобровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

Одновременноеприменение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилоговозраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Возможноусиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрутаи лерканидипина (см. раздел Противопоказания).

Этанол можетпотенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Влияние наспособность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку нафоне терапии препаратом Леркамен 10 возможно появлениеголовокружения, астении, повышенной утомляемости и, в редких случаяхсонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностьюуправлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видамидеятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Предположительно,в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковымипри передозировке других производных дигидропиридина (периферическаявазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией).

Лечениесимптоматическое; в случае выраженного снижения АД, потери сознания показанасердечно-сосудистая терапия, при брадикардии внутривенное введение атропина.

Имеются данные о3-х случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800мг с целью суицида.

В случае приема150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдаласьсонливость. Лечение: промывание желудка, прием активированногоугля.

В случае приема280 мг лерканидипина + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы:кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкойстепени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокиедозы катехоламинов, плазмозаменители.

В случае приема800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД.

Лечение: приемактивированного угля и слабительного средства, внутривенно допамин.

Во всех случаяхпередозировки все пациенты остались живы.

Информация поэффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, чтоиз-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может бытьнеэффективным.

Форма выпуска

Таблетки,покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По 7, 14 или 15таблеток в блистер [непрозрачная ПВХ-пленка/фольга алюминиевая].

По 1 (по 7 или14 таблеток), 2 (по 14 таблеток), 4 (по 15 таблеток) или 6 (по 15 таблеток)блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Берлин-Хеми АГ

Темпельхофер Вег83, 12347 Берлин, Германия

По лицензии RECORDATI

Адрес дляпредъявления претензий

123317, Москва,Пресненская набережная, дом 10, БЦ Башня на Набережной, Блок Б

Тел. (495)785-01-00,

Факс (495) 785-01-01

Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, предназначена только для специалистов. Приведенная информация не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Аналоги
Рецептурный препарат
244,60 руб.
Есть в наличии в другом регионе
Возможность доставки уточните по телефону 8-800-100-000-3
Рецептурный препарат
470,40 руб.
Есть в наличии в другом регионе
Возможность доставки уточните по телефону 8-800-100-000-3
Рецептурный препарат
809,60 руб.
Товар есть в наличии в аптеках:
Наверх