Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Состав
кветиапина фумарат – 115,130 мг в пересчете на кветиапин – 100,000 мг
Вспомогательные вещества (ядро):
целлюлоза микрокристаллическая 101 – 65,570 мг, лактозы моногидрат – 20,700
мг, повидон К 17 – 10,000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 18,000
мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 10,000 мг, тальк – 5,000 мг, магния
стеарат – 3,100 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,500 мг
Пленочная оболочка:
готовая система пленочного покрытия VIVACOAT® PA-3P-261 – 6,300 мг
[гипромеллоза (ГПМЦ) 6 / Е 464 – 2,457 мг, титана диоксид / Е 171 – 1,879 мг,
полидекстроза / Е 1200 – 0,945 мг, тальк / Е 553 b – 0,630 мг, макрогол 3350 –
0,378 мг, краситель железа оксид красный / Е 172 – 0,011 мг].
Показания
–лечение шизофрении;
–лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства;
–лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в
структуре биполярного расстройства.
Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.
Противопоказания
–гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
–совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как
противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и
нефазодон, а также ингибиторы протеазы ВИЧ (см. раздел «Взаимодействие с
другими лекарственными средствами»);
–детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
–непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная
мальабсорбция.
С осторожностью
–кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния,
предрасполагающие к артериальной гипотензии;
–пожилой возраст;
–печеночная недостаточность;
–судорожные припадки в анамнезе;
–риск развития инсульта и аспирационной пневмонии.
Побочные действия
Наиболее частые побочные эффекты кветиапина (≥10 %) – сонливость,
головокружение, сухость во рту, синдром «отмены», повышение концентрации
триглицеридов, повышение концентрации общего холестерина (главным образом,
холестерина липопротеидов низкой плотности – ЛПНП), снижение концентрации
холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), увеличение массы тела,
снижение концентрации гемоглобина и экстрапирамидные симптомы.
Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с
классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10),
часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, <
1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на
основании имеющихся данных).
Способ применения
Внутрь, независимо от приема пищи.
Передозировка
Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 г кветиапина у пациента,
участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после
приема 6 г кветиапина при постмаркетинговом изучении препарата. В то же время,
описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального
исхода.
Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина, приводивших
к увеличению QTc интервала, смерти или коме.
У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск
развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться (см. раздел
«Особые указания»).
Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном, были следствием усиления
известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация,
тахикардия, снижение артериального давления и антихолинергические эффекты.
Лечение
Специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях тяжелой интоксикации
следует помнить о возможности передозировки несколькими лекарственными
препаратами. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание
функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной
оксигенации и вентиляции. Опубликованы сообщения о разрешении тяжелых
нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы, в том числе
комы, делирия и явного антихолинергического синдрома, после внутривенного
введения физостигмина (в дозе 1-2 мг) под постоянным контролем ЭКГ.
В случае возникновения рефрактерной гипотензии при передозировке кветиапина
лечение следует осуществлять путем внутривенного введения жидкости и/или
симпатомиметических препаратов (не следует назначать эпинефрин и дофамин,
поскольку стимуляция β-адренорецепторов может вызвать усиление гипотензии на
фоне блокады α-адренорецепторов кветиапином).
Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение
активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению
неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена.
Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния
пациента.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик).
Лекарственное взаимодействие
Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина с
другими препаратами, воздействующими на центральную нервную систему, а также с
алкоголем.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении кветиапина с другими
препаратами, обладающими антихолинергическими (мускариноподобными) эффектами
(см. раздел «Особые указания»).
Изофермент цитохрома P450 (CYP) 3A4 является основным изоферментом, отвечающим
за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома P450. У
здоровых добровольцев совместное применение кветиапина (в дозе 25 мг) с
кетоконазолом, ингибитором изофермента CYP3A4, приводило к увеличению площади
под кривой «концентрация-время» (AUC) кветиапина в 5-8 раз.
Поэтому совместное применение кветиапина и ингибиторов изофермента CYP3A4
противопоказано. При терапии кветиапином не рекомендуется употреблять
грейпфрутовый сок.
В фармакокинетическом исследовании с многократным приемом кветиапина до или
одновременно с приемом карбамазепина приводило к значительному повышению
клиренса кветиапина и, соответственно, уменьшению AUC, в среднем, на 13 %, по
сравнению с приемом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов
снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается
снижением концентрации кветиапина в плазме и может снижать эффективность
терапии кветиапином. Совместное применение кветиапина с фенитоином, другим
индуктором микросомальных ферментов печени, сопровождалось еще более выраженным
(примерно на 450 %) повышением клиренса кветиапина. Применение кветиапина
пациентами, получающими индукторы микросомальных ферментов печени, возможно
лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии кветиапином превосходит
риск, связанный с отменой препарата-индуктора микросомальных ферментов печени.
Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени должно
быть постепенным. При необходимости возможно их замещение препаратами, не
индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, препаратами вальпроевой
кислоты).
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном
применении антидепрессанта имипрамина (ингибитор изофермента CYP2D6) или
флуоксетина (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6).
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном
применении с антипсихотическими лекарственными средствами рисперидоном или
галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к
повышению клиренса кветиапина примерно на 70 %.
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном
применении циметидина.
При однократном приеме 2 мг лоразепама на фоне приема кветиапина в дозе 250 мг
2 раза в сутки клиренс лоразепама снижается примерно на 20 %.
Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении
кветиапина. Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики
вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном применении вальпроата
семинатрия и кветиапина. Фармакокинетические исследования по изучению
взаимодействия кветиапина с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых
заболеваниях, не проводились.
Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина и
препаратов, способных вызывать нарушение электролитного баланса и удлинение
интервала QTc. Кветиапин не вызывал индукции микросомальных ферментов печени,
участвующих в метаболизме феназона.
У пациентов, принимавших кветиапин, были отмечены ложноположительные
результаты скрининг-тестов на выявление метадона и трициклических
антидепрессантов методом иммуноферментного анализа. Для подтверждения
результатов скрининга рекомендуется проведение хроматографического
исследования.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.