Сирдалуд 2мг тбл 30

Рецептурный препарат

Производитель: Новартис
Рецептурный препарат
сирдалуд 2мг тбл 30
Товар есть в наличии в аптеках:
Выберите аптеку на которой Вы хотели бы забрать товар
221,10 руб.
+ 5 бонусов на карту
- +
В корзину
Все товары в заказе резервируются на 24 часа,
после этого заказ автоматически отменяется
Краткая информация

Производитель

Новартис

Действующее вещество

Тизанидин
Имеются противопоказания, необходима консультация специалиста

Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.

Общее описание
Источник:  РЛС

Состав

Таблетки1 табл.
активное вещество: 
тизанидина гидрохлорид2,288 мг
 4,576 мг
(эквивалентно 2 и 4 мг тизанидина соответственно) 
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 0,3/0,4 мг; стеариновая кислота — 3/4 мг; МКЦ — 74,412/101,024 мг; лактозы моногидрат — 80/110 мг 

Описание лекарственной формы

Таблетки, 2 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код OZ.

Таблетки, 4 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой — код RL.

Фармакокинетика

Всасывание. Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Tmax в плазме — 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Cmax тизанидина равна 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема в дозе 4 мг соответственно.

Распределение. Среднее значение Vss при в/в введении препарата составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм. Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1A2. Метаболиты неактивны.

Выведение. Среднее значение T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2–4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.

Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Cmax возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенное влияние на всасывание (AUC) не отмечается.

Тизанидин в диапазоне доз от 1 до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина ≤25 мл/мин) максимальная средняя концентрация препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный T1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Пациенты с нарушением функции печени. Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени цитохромом CYP1A2, следовательно нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

Пациенты старше 65 лет. Данные по фармакокинетике у данной группы больных ограничены.

Зависимость от пола и расовой принадлежности. Пол не оказывает влияние на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Фармакодинамика

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный, умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью маятникового теста) и побочные действия (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Показания препарата

болезненный мышечный спазм:

- связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);

- после хирургических вмешательств, например по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава;

спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания

повышенная чувствительность к тизанидину или любому другому компоненту препарата;

тяжелые нарушения функции печени;

одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд у данной популяции не рекомендуется.

С осторожностью: возраст старше 65 лет, нарушения функции почек, умеренно выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует, т.к. нет данных о проникновении препарата Сирдалуд в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

Сирдалуд обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Начальная доза 2 мг 3 раза в день способна минимизировать риск развития побочных реакций. Доза должна тщательно подбираться с учетом индивидуальных потребностей пациента.

При болезненном мышечном спазме обычно назначают Сирдалуд в дозе 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

Таблетки 2 и 4 мг могут быть разделены на 2 равные части.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2–4 мг, с интервалами от 3–4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Прерывание лечения. При прекращении терапии препаратом Сирдалуд с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Особые группы пациентов

Пациенты старше 65 лет. Опыт применения препарата Сирдалуд у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Нарушения функции почек. Лечение больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят малыми шагами, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Нарушения функции печени. Применение препарата Сирдалуд у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат должен применяться с осторожностью; рекомендовано начать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто — бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердца: нечасто  брадикардия.

Со стороны сосудов: часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто  тошнота.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто — мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение активности печеночных трансаминаз.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие нежелательные явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

При резкой отмене препарата Сирдалуд после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд следует снижать постепенно, до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике

На фоне терапии препаратом Сирдалуд в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных явлений не установлена).

Со стороны психики: частота неизвестна  галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна  гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — астения, синдром отмены.

При резкой отмене препарата Сирдалуд были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубились или появились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

При применении препарата Сирдалуд вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препарата, в т.ч. удлинению интервала QT(c).

Совместное применение препарата Сирдалуд с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд.

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2, противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33- и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Нерекомендованные комбинации препарата Сирдалуд

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации препарата Сирдалуд, требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд с препаратами, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные препараты. Одновременное назначение препарата Сирдалуд с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Сирдалуд после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин. Одновременный прием препарата Сирдалуд и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, но если это невозможно, рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Курение. Системная биодоступность препарата Сирдалуд у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд у курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Алкоголь. Во время терапии препаратом Сирдалуд следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например снижение АД и заторможенность). Сирдалуд может усиливать подавляющее действие алкоголя на ЦНС.

Другие ЛС. Седативные, снотворные препараты (бензодиазепины, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата Сирдалуд с другими агонистами α2-адренорецепторов (например клонидин) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препарата Сирдалуд, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT(с), головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата Сирдалуд. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

Гипотензия может возникать на фоне применения препарата Сирдалуд, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или гипотензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни AЛT и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение препарата Сирдалуд следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток препарата Сирдалуд входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Влияние на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие особого внимания и быстрых реакций. Больным, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождение транспортных средств или работа с машинами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 2 мг и 4 мг. В блистере 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

ID: 277492/SIR/A4/09.2014/60000

Производитель

Новартис Фарма АГ. Швейцария.

Произведено: Новартис Саглик Гида вe Тарим Юрюнлери Санайи вe Тикарет А.С. Турция.

Полную информацию о препарате Сирдалуд можно получить в ООО Д-р Редди'c Лабораторис. 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.

www.drreddys.ru.

Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, предназначена только для специалистов. Приведенная информация не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Аналоги
Рецептурный препарат
231,60 руб.
Есть в наличии в другом регионе
Возможность доставки уточните по телефону 8-800-100-000-3
Рецептурный препарат
321,30 руб.
Товар есть в наличии в аптеках:
Наверх