В приложении еще удобнее
после этого заказ автоматически отменяется
Стоимость действительна при оформлении заказа на сайте и в мобильном приложении
Производитель
Эвалар ЗАОДействующее вещество
СилденафилФармакологическая группа
Препарат для лечения эректильной дисфункции.
Ингибитор ФДЭ-5
Фармакологическое действие
Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5.
ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.
Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань.
При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление.
У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro.
Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза - в 10 раз; ФДЭ1 - в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз.
Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.
Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого).
Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке.
Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.
Фармакокинетика
После приема внутрь силденафил быстро всасывается.
Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%).
После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmaxсоставляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин.
При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmaxувеличивается на 60 мин, а Cmaxснижается в среднем на 29%.
Vdсилденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.
Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы.
Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила.
Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.
Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.
Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.
По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила.
Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила.
N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2равен около 4 ч.
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2в терминальную фазу 3-5 ч.
После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.
При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются.
При почечной недостаточности тяжелой степени (КК?30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax(88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax(47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет. Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства. Твояаптека.рф предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств www.grls.rosminzdrav.ru.
- Приморский край
- Амурская область
- Хабаровский край
- Республика Саха (Якутия)
- Еврейская автономная область
- Сахалинская область
- Все аптеки
- Игнатьевское шоссе, 9 ТвояАптека.рф с 8.00 до 20.00
- Игнатьевское шоссе, 14/6 Социальная аптека с 8.00 до 22.00
- Игнатьевское шоссе, 17 (пом 1-13) Социальная аптека с 8.00 до 22.00
- Новотроицкое шоссе, 3 ТвояАптека.рф с 9.00 до 22.00
- Ул. 50 лет Октября, 20 (Универмаг) Семейная аптека Пн-Сб: с 9.00 до 18.00 Вс: с 10.00 до 17.00
- Ул. 50 лет Октября, 28 (Дом быта Элегант) ТвояАптека.рф круглосуточно
- Ул. 50 лет Октября, 61. ТЦ "Мега" Социальная аптека с 8.00 до 22.00
- Ул. 50 лет Октября, 202 (КПП) ТвояАптека.рф с 8.00 до 22.00
- Ул. Амурская, 60 ТвояАптека.рф с 8.00 до 22.00
- Ул. Амурская, 102 Семейная аптека с 9.00 до 21.00
- Ул. Амурская, 165 Семейная аптека с 8.00 до 20.00
- Ул. Артиллерийская, 35 ТвояАптека.рф С 9.00 до 21.00
- Ул. Больничная, 32 ТвояАптека.рф Пн-Пт: 8.00-18.00, перерыв: 13.30-14:00, Сб: 9:00-15:00, Вс: -
- Ул. Василенко, 7 Айболит с 7.30 до 20.00
- Ул. Дьяченко, 2 Социальная аптека с 8.00 до 22.00
- Ул. Загородная, 53 Семейная аптека с 7.30 до 22.00
- Ул. Зейская, 126 Семейная аптека с 9.00 до 22.00
- Ул. Зейская,193 Социальная аптека с 8.00 до 22.00
- Ул. Зейская, 256 Социальная аптека с 8.00 до 22.00
- Ул. Зейская, 256 Социальная аптека (Отдел самообслуживания) с 8.00 до 22.00
- Ул. Игнатьевское шоссе, 25/14 ТвояАатека.рф с 9.00 до 21.00
- Ул. Институтская, 14 Семейная аптека круглосуточно
- Ул. Институтская 21 (бывш. Василенко, 7) Социальная аптека с 8.00 до 22.00
- Ул. Калинина, 41 Семейная аптека с 9.00 до 21.00
- Ул. Калинина, 105 Социальная аптека с 8.00 до 21.00
- Ул. Калинина, 127 Семейная аптека с 8.00 до 22.00
- Ул. Кантемирова, 1 Айболит с 8.00 до 20.00
- Ул. Красноармейская, 92 Социальная аптека с 9.00 до 21.00
- Ул. Красноармейская, 132 Семейная аптека круглосуточно
- Ул. Красноармейская, 139 (Физкультурный техникум) ТвояАптека.рф с 7.30 до 20.00
- Ул. Красноармейская, 153, ТЦ Фестиваль парк ТвояАптека.рф с 9.00 до 21.00
- Ул. Красноармейская, 194 Айболит с 07:30 до 20:00
- Ул. Кузнечная, 50 Айболит с 8:00 до 20:00
- Ул. Лазо, 55 Социальная аптека с 8.00 до 22.00
- Ул. Ленина, 54 Семейная аптека с 7.30 до 22.00
- Ул. Ленина, 75 ТвояАптека.рф с 08.00 до 20.00
- Ул. Ленина, 113 ТвояАптека.рф с 8.00 до 20.00
- Ул. Ленина, 123 Айболит с 8:00 до 21:00
- Ул. Ленина, 184 Айболит с 8.00 до 22.00
- Ул. Ленина, 187 Семейная аптека круглосуточно
- Ул. Муравьева-Амурского, 3 Социальная аптека с 9.00 до 22.00
- Ул. Пионерская, 72, ТЦ Три кита, вход снаружи Социальная аптека с 8.00 до 20.00
- Ул. Свободная, 32 Семейная аптека с 8.00 до 22.00
- Ул. Театральная, 23 Социальная аптека круглосуточно
- Ул. Театральная, 23 ТвояАптека.рф с 8:00 до 20:00
- Ул. Театральная, 81 Госаптека с 8.00 до 22.00
- Ул.Театральная, 170 (в ТЦ Реал) ТвояАптека.рф с 8.00 до 20.00
- Ул. Театральная, 239 Социальная аптека с 9.00 до 21.00
- Ул. Тенистая, 160 (ТЦ Флагман - Самбери) Социальная аптека с 8.00 до 21.00
- Ул. Чайковского, 20 Айболит с 8:00 до 20:00
- Ул. Чайковского, 193 Социальная аптека с 9.00 до 21.00
- Ул. Шевченко,18 ТвояАптека.рф с 8.00 до 20.00
- Ул. Шевченко, 80 Семейная аптека с 8.00 до 22.00
- с.Чигири, ул. Василенко,1 ТвояАптека.рф с 9.00 до 21.00
- с. Чигири, ул. Партизанская, 1А Социальная аптека с 8.00 до 22.00
- с.Чигири ул. Садовая 16 ТвояАптека.рф с 9.00 до 21.00