Профлосин 0,4мг капсулы кишечнорастворимые с с пролонгированным высвобождением дейст N30

Kапсулы содержат пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Ядро:
целлюлоза микрокристаллическая (тип 101)
метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), дисперсия 30%
триэтилцитрат
тальк

Оболочка:
метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), дисперсия 30%
тальк
триэтилцитрат

Капсула

Корпус капсулы:
краситель железа оксид красный (Е 172)
титана диоксид (Е 171)
краситель железа оксид желтый (E 172)
желатин

Крышечка капсулы:
индигокармин (Е 132)
краситель железа оксид черный (Е 172)
титана диоксид (Е 171)
краситель железа оксид желтый (Е 172)
желатин

Препарат Профлосин показан к применению у взрослых мужчин.
Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

– Гиперчувствительность к тамсулозину (в том числе, наличие лекарственного ангионевротического отека в анамнезе) или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1;
– ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
– печеночная недостаточность тяжелой степени;
– возраст до 18 лет.

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции, возможные на фоне терапии тамсулозином, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головокружение;
нечасто: головная боль;
редко: обморочные состояния.

Нарушения со стороны органа зрения:
частота неизвестна: нечеткость зрения, нарушения зрения.

Нарушения со стороны сердца:
нечасто: «ощущение сердцебиения».

Нарушения со стороны сосудов:
нечасто: ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения:
нечасто: ринит;
частота неизвестна: эпистаксис (носовое кровотечение).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто: запор, диарея, тошнота, рвота;
частота неизвестна: сухость во рту.

Нарушения со стороны половых органов и грудной железы:
часто: нарушения эякуляции, ретроградная эякуляция, анэякуляция.
очень редко: приапизм.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница;
редко: ангионевротический отек;
очень редко: синдром Стивенса-Джонсона;
частота неизвестна: многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения:
нечасто: астения.

Режим дозирования

По 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки. Учитывая прогрессирующий характер заболевания, симптоматическая терапия может проводиться длительно. Длительность лечения определяет врач.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты
Коррекции дозы тамсулозина не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Применение тамсулозина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) требует соблюдения мер предосторожности и тщательного врачебного наблюдения.

Пациенты с нарушением функции печени
При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, коррекции режима дозирования препарата не требуется. Применение тамсулозина при печеночной недостаточности тяжелой степени противопоказано.

Дети
Тамсулозин не показан к применению у детей и подростков до 18 лет.

Способ применения
Внутрь, после завтрака или первого приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Капсулу нельзя делить на части или разламывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества.

Фармакотерапевтическая группа: альфа1 – адреноблокатор.

Механизм действия

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α1-адреноре- цепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры.

Фармакодинамические эффекты

Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладких мыщц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения мочевого пузыря, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Такой фармакологический эффект сохраняется в течение длительного времени. Также существенно снижается необходимость в оперативном вмешательстве или катетеризации.

Способность тамсулозина воздействовать на α1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1В подтипом адренорецепторов, расположенных в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным уровнем артериального давления.

Абсорбция

После приема внутрь тамсулозин быстро абсорбируется в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Равномерность абсорбции может быть достигнута в случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой.

После однократного приема внутрь в дозе 0,4 мг его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в сутки равновесная концентрация достигается к 5-м суткам, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение

Связь с белками плазмы крови – около 99%, объем распределения небольшой – 0,2 л/кг.

Биотрансформация

Тамсулозин не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

Элиминация

Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом почками, около 9% тамсулозина выводится в неизмененном виде. Период полувыведения (T½) тамсулозина составляет приблизительно 10 ч (при однократном приеме после еды), при многократном приеме 13 ч.