Производитель:
Синтез АКО ПАО г.Курган
Действующее вещество:
Мелоксикам
Мовасин 10мг/мл р-р для в/м введ 1,5мл амп N3
Инструкция по применению
Торговое название препарата: Мовасин
Международное непатентованное название (МНН): мелоксикам
Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения
Состав: на 1 мл: Активное вещество: мелоксикам - 10 мг, Вспомогательные вещества: натрия хлорид, глицин, гликофурфурол (тетрагликоль), полоксамер 188, меглюмин (меглумин), натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание: Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор жёлтого с зеленоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Фармакодинамика Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления.
В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика Относительная биодоступность составляет почти 100%.
После внутримышечного введения препарата в дозе 5 мг максимальная концентрация (Сmах) составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.
Мелоксикам хорошо связывается белками плазмы, особенно с альбумином (99%).
Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме.
Объём распределения (Vd) низкий, в среднем составляет 11л.
Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных.
Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита, 5'-гидрокси-метилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины Дозы).
Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4.
В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов.
В неизменённом виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Средний период Полувыведения (Т?)
составляет 20 ч.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении.
Печёночная или почечная недостаточность средней тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Показания к применению
Симптоматическое лечение остеоартроза;
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).
Противопоказания
гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
противопоказан в период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч.
в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч.
подтверждённая гиперкалиемия;
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК от 30 до 60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
антикоагулянты (например, варфарин);
антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Способ применения и дозы Внутримышечно.
Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней.
В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).
Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Препарат вводят глубоко внутримышечно.
Внутривенное введение препарата запрещено!
У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг.
У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7,5 мг.
Режим дозирования препарата для внутримышечных инъекций у детей и подростков не определён, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов.
Максимальная рекомендуемая суточная доза -15 мг.
При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.
Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия, в т.ч.
тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1% - преходящее повышение активности "печёночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч.
скрытое), стоматит; менее 0,1% - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: более 1% - анемия; 0,1-1% - изменение формулы крови, в т.ч.
лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, кожная сыпь; 0,1-1% - крапивница; менее 0,1% - фотосенсибилизация, буллёзные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч.
синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% - бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): более 1% - головокружение, головная боль; 0,1-1% - вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1% - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): более 1% - периферические отёки; 0,1-1% - повышение артериального давления (АД), сердцебиение, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны мочевыделителъной системы: 0,1-1% - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% - острая почечная недостаточность; связь с приёмом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0,1% - конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч.
нечёткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0,1% - ангионевротический отёк, анафилактические/анафилактоидные реакции.
Местные реакции: более 1% - отёчность в месте введения; менее 1% - болезненные ощущения в месте введения
Передозировка Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии* желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печёночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; симптоматическая терапия.
Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами При одновременном приёме с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
I При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), а также с фибринолитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Особые указания Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии.
У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточностью, если КК более 30 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приёма препарата.
Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциального опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл в ампулах нейтрального стекла марки НС-3, 1,5 мл.
3, 5 ампул помещают в коробки из картона.
3, 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или в контурные ячейковые упаковки из плёнки поливинилхлоридной.
1 контурную ячейковую упаковку помещают в пачки из картона.
В каждую коробку, пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный.
Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой надлома.
Срок годности 3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 30С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Условия отпуска из аптек По рецепту.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Твояаптека.рф предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.