Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета с фаской, на поверхности допускается легкая мраморность.
Состав
Таблетки - 1 таб.:
Действующее вещество: Нитрофурантоин (фурадонин) - 100,0 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 92,3 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 4,0 мг, стеариновая кислота - 2,0 мг, полисорбаг (твин-80) -1,7 мг.
Показания
Бактериальные инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к нитрофурантоину микроорганизмами: острые неосложненные инфекции, тяжелые осложненные рецидивирующие инфекции, профилактика инфекций мочевыводящих путей, в том числе, при неосложненных хронических заболеваниях и при урологических операциях или обследовании (цистоскопия, катетеризация мочевыводящих путей и т.п.).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к нитрофурантоину, производным нитрофурана или другим компонентам препарата;
хроническая почечная недостаточность (КК <60 мл/мин), олигурия, анурия;
хроническая сердечная недостаточность II - III степени;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
цирроз печени, хронический гепатит;
фиброз легких;
острая порфирия;
неврит или полинейропатия;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
При сахарном диабете, анемии, нарушении электролитного баланса, дефиците витаминов группы В, недостаточности функции печени, заболеваниях легких, склонности к развитию периферических нейропатий (зуд рук, ног, онемение).
Побочные действия
Частота возникновения нежелательных реакций, отмеченных при приеме нитрофурантоина, приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Инфекционные и паразитарные заболевания:
частота неизвестна - псевдомембранозный колит, суперинфекция мочеполового тракта, чаше вызываемая Pseudomonas aeruginosa или Candida spp.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
редко - мегалобластическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения или агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Нарушения со стороны иммунной системы:
очень редко - волчаночноподобный синдром (сыпь, эозинофилия, лихорадка, артралгия), при этом в сыворотке крови наблюдается увеличение двух и более параметров -антинуклеарные антитела, антитела к гладкой мускулатуре или к базальной мембране клубочков и реакция Кумбса. В отдельных случаях - ангионевротический отек, анафилаксия, аутоиммунные реакции, связанные с хроническими изменениями в легких или печени.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль;
редко - повышение внутричерепного давления;
частота неизвестна - головокружение, астения, нистагм, сонливость; периферическая полинейропатия (включая неврит зрительного нерва), первые симптомы которой - чувство онемения и жжения в ногах, мышечная слабость.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной метки и средостения: очень редко: острые и хронические реакции повышенной чувствительности легких, характеризующиеся лихорадкой, эозинофилией, кашлем, болью в грудной клетке, одышкой («нитрофурантоиновая пневмония»), интерстициальные изменения в легких, бронхообструктивный синдром, плеврит. Легочный инфильтрат или уплотнение и плевральный выпот могут появиться в течение нескольких часов или дней от начала терапии; после прекращения приема препарата они обычно рассасываются. Подострые или острые легочные симптомы, в том числе фиброз легких, могут незаметно развиться у больных при продолжительной терапии; фиброз может быть необратимым, особенно если терапия продолжалась после появления симптомов (см. раздел «Противопоказания»), Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, отсутствие аппетита;
редко - диарея, боль в животе, панкреатит, воспаление слюнных желез.
Нарушения со стороны печени и/или желчевыводящих путей:
редко - гепатит, холестатическая желтуха (дозонезависимы и проходят после отмены препарата).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто - аллергические реакции (кожные высыпания, крапивница, зуд);
очень редко - эксфолиатнвный дерматит, полиформная эритема.
Нарушения со стороны половых гормонов в и молочной железы: очень редко - проходящее нарушение сперматогенеза.
Прочие:
редко - боль в суставах, обратимое выпадение волос.
Способ применения
Препарат принимают внутрь, во время еды, запивая большим количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет:
При острых неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - 100 мг (1 таблетка) 2 раза в день. Курс лечения 7 дней.
Симптомы болезни могут исчезнуть прежде, чем наступит излечение от инфекции, и при прекращении применения лекарственного средства болезнь может обостриться снова.
При тяжелых осложненных рецидивирующих инфекциях - 100 мг (1 таблетка) 3-4 раза в день в течение 7 дней. При появлении тошноты необходимо снизить дозу или прекратить прием.
Профилактика инфекций мочевыводящих путей, в т.ч. при неосложненных хронических заболеваниях и при урологических операциях или обследовании (цистоскопия, катетеризация мочевыводящих путей и т.п.) - 100 мг (1 таблетка) на ночь.
Детям младше 12 лет: применение препарата не рекомендуется из-за большой дозы действующего вещества в одной таблетке.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, головокружение.
Лечение: прием большого количества жидкости приводит к повышению выведения нитрофурантоина с мочой. Эффективен диализ.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство - нитрофуран.
Фармакодинамика
Противомикробное средство из группы нитрофуранов, предназначенное, прежде всего, для лечения инфекций мочевыводящих путей. Нитрофурантоин нарушает синтез белков в бактериях и проницаемость клеточной мембраны. В малых дозах обладает бактериостатическим действием, в больших - бактерицидным. Эффективен в отношении грамположигельных и грамотрицательных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Escherichia coli., Proteus spp.). Устойчивы к нитрофурантоину: Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Providencia spp., Acinetobacter spp.
Нитрофурантоин не используют при инфекциях мочевыводящих путей, вызванных гонококками, хламидиями, микоплазмами.
Фармакокинетика
Нитрофурантоин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность -50% (пища увеличивает биодоступность). Скорость всасывания зависит от размеров кристаллов.
Связь с белками плазмы крови - 60 %. Проникает через плаценту, гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Эффективную терапевтическую концентрацию препарат достигает в мочевыводящих путях, а не в крови и тканях.
Метаболизируется в печени и мышечной ткани.
Период полувыведения (Т1/2) - 20-25 мин. Выводится полностью почками (30-50% - в неизмененном виде).
У пациентов с нарушениями функции почек концентрация нитрофурантоина в плазме крови и Т1/2 увеличиваются. Если клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин, терапевтическая концентрация нитрофурантоина в моче не достигается, возможна кумуляция активного вещества и повышенный риск токсичности.
Нитрофурантоин проявляет большую активность в кислой моче. Если pH мочи выше 8, то препарат теряет бактерицидную активность.