Леркамен 20мг тбл п/п об N60

Рецептурный препарат

Производитель: Берлин-Хеми
Рецептурный препарат
леркамен 20мг тбл п/п об n60
Товар есть в наличии в аптеках:
Выберите аптеку на которой Вы хотели бы забрать товар
1 145,90 руб.
+ 23 бонуса на карту
- +
В корзину
Все товары в заказе резервируются на 24 часа,
после этого заказ автоматически отменяется
Краткая информация

Производитель

Берлин-Хеми

Действующее вещество

Лерканидипин
Имеются противопоказания, необходима консультация специалиста

Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.

Общее описание
Источник:  РЛС

Состав

На одну таблетку:

Ядро:

Действующеевещество:

-       Лерканидипинагидрохлорид - 20,0 мг.

Вспомогательныевещества:

-       Лактозы моногидрат - 60,0 мг

-       Целлюлоза микрокристаллическая - 78,0 мг

-       Карбоксиметилкрахмалнатрия (тип А) - 31,0 мг

-       Повидон(значение К=30) - 9,0 мг

-       Магниястеарат - 2,0 мг.

Оболочка

Opadry 02F25077 -6,0 мг,состоящаяиз:

-       Гипромеллозы- 3,825 мг,

-       Талька -0,300 мг,

-       Титанадиоксида - 1,200 мг,

-       Макрогола6000 - 0,600 мг,

-       Железа оксида(III) - 0,075 мг.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки,покрытые пленочной оболочкой, красновато-розового цвета с риской на однойстороне. Видна изломе:светло-желтого цвета.

Фармакокинетика

Лерканидипин полностьювсасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1,5-3 часа исоставляет 3,3 2,09 нг/мл и 7,66 5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мглерканидипина, соответственно.

(+)-R- и(-)S- энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходныйфармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальнойконцентрации (ТСmax), одинаковый периодполувыведения (Т½);значения Сmax и площади под кривой -концентрация-время (AUC) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера. Взаимопревращенияэнантиомеров в опытах in vivo не наблюдали. При первичномпрохождении через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина при приемевнутрь после еды составляет приблизительно 10 %, при приеме натощак значениебиодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 часовпосле приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат Леркамен 20 неследует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина егоконцентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе(нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходитпостепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно.Связь с белками плазмы крови превышает 98 %.У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью,из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракциялерканидипина может увеличиваться.

Лерканидипин метаболизируетея сучастием изофермента CYP3A4 собразованием неактивных метаболитов. Около 50 % принятой дозы выводится почками(около 50% выводитсякишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Среднее значение Т½ составляет 8-10 часов.Длительность терапевтического действия - 24 часа. Кумуляции лерканидипина приповторном приеме внутрь не наблюдается. Было показано, что фармакокинетикалерканидипина, у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночнойнедостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой,которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с почечнойнедостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся нагемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими(приблизительно 70 %). У пациентов с печеночной недостаточностью средней итяжелой степени тяжести, системная биодоступность лерканидипина, вероятно,увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизирутся главным образом в печени.

Фармакодинамика

Лерканидипин является селективнымблокатором медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина,ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатурысосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямымрелаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижаетсяобщее периферическое сопротивление. Несмотря на относительно короткий периодполувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированноеантигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранногораспределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказываетотрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия срефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитиювазодилатации при приемелерканидипина.Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)-R- и(-)S- энантиомеров. Антигипертензивный эффектлерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.

Показания препарата

Эссенциальная гипертензия I - IIстепени тяжести.

Противопоказания

-       повышеннаячувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового рядаили любому компоненту препарата;

-       нелеченнаясердечная недостаточность;

-       нестабильнаястенокардия;

-       обструкциясосудов, исходящих из левого желудочка сердца;

-       период втечение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;

-       тяжелаяпеченочная недостаточность;

-       тяжелаяпочечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

-       непереносимостьлактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

-       беременностьи период грудного вскармливания;

-       применение уженщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;

-       возраст до 18лет (эффективность и безопасность не изучены); одновременное применение спрепаратами:

-       ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол,итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);

-       циклоспорин;

-       одновременныйприем препарата Леркамен 20 с соком грейпфрута.

Состорожностью

Почечная недостаточность (ККболее 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (безкардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочкасердца

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Леркамен20 во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщиндетородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано. Входе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипинау крыс и кроликов, репродуктивная функциякрыс была безизменений. В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина вовремя беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, чтодругие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных,лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородноговозраста, не пользующихся надежными методами контрацепции. Вследствие высокойлипофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудноемолоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

По 10 мг (½ таблетки препарата Леркамен 20) внутрь 1раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, неразжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости отиндивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до20 мг (1 таблетка препарата Леркамен 20).

Терапевтическая доза подбираетсяпостепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препаратабудет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут., в тоже время повышаетсяриск возникновения побочных эффектов.

Применение у пожилыхпациентов

Фармакокинетический профиль иданные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекциидозы препарата Леркамен 20 не требуется. Однако следует соблюдатьосторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен 20 уданной группы пациентов.

Применение у пациентов снарушениями функции почек и печени

При применении препарата Леркамен20у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степенитяжести следует соблюдать осторожность. При наличии почечной недостаточности(КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степенитяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличиваютдозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентовс печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и можетпотребоваться коррекция (снижение) дозы.

При почечной недостаточности (ККменее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжестиприменение препарата Леркамен20 противопоказано (см. раздел Противопоказания).

Побочные действия

Возможные побочные эффектыприведены ниже по нисходящей частоте возникновения:

часто(< 1/10, > 1/100),

нечасто(<1/100,>1/1000),

редко(<1/1000,>1/10000),

очень редко(<1/10000),

включая отдельные сообщения.

Нарушения состороны нервной системы

Нечасто: Головная боль, головокружение;

Редко: Сонливость.

Нарушения состороны сердечнососудистой системы

Нечасто: Ощущение сердцебиения,тахикардия, приливы крови к коже лица;

Редко: Стенокардия, боль за грудиной;

Очень редко:Обморок, упациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности итяжести приступов.

Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта

Редко: Тошнота, диспепсия, диарея,эпигастральная боль, рвота.

Нарушения состороны кожи и подкожных тканей

Редко: Кожная сыпь.

Нарушения состороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко: Миалгия.

Нарушения состороны почек и мочевыводящих путей

Редко: Полиурия.

Нарушенияобщего характера

Нечасто: Периферические отеки;

Редко: Астения, повышенная утомляемость.

Нарушения состороны иммунной системы

Очень редко:Реакцииповышенной чувствительности.

Имеютсясообщения о следующих побочных очень редких(<1/10000) явлениях:

Инфаркт миокарда, гиперплазиядесен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, выраженноеснижение АД,оллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.

Взаимодействие

Лерканидипин можно одновременноприменять с Р-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). При одновременном применении сметопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50 %. Этот эффектможет встречаться и при одновременном применении с другими Р-адреноблокаторами,поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтическогоэффекта при данной комбинации. Лерканидипин метаболизируется при участииизофермента CYP3A4, поэтомуингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могутвлиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременноеприменение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин,тролеандомицин) (см. разделПротивопоказания).

Не рекомендуется одновременноеприменение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличениеконцентрации обоих веществ в плазме крови (см.раздел Противопоказания).

Следует проявлять осторожностьпри одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3 А4 (терфенадин, астемизол, антиаритмическиепрепараты Ш. класса, например, амиодарон, квинидин).

При одновременном применениилерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилыхпациентов может увеличиваться приблизительно на 40 %. Лерканидипин следует назначать с осторожностьюодновременно с индукторами CYP3A4, например,противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин,поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходимрегулярный контроль АД.

При одновременном применениилерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающихбетаметилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в товремя как у здоровых добровольцев,которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Сmax (максимальная концентрация вплазме крови) для дигоксина в среднем на 33 % после приема 20 мг лерканидипинанатощак, при этом AUC (площадь под кривой -концентрация - время) и почечный клиренс изменялисьнезначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикациидигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызываетзначительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высокихдозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивноедействие лерканидипина.

При одновременном применениилерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активногометаболита - Р-гидроксикислоты - на 28 %.При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симваетатин -вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении 20мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетикиварфарина не наблюдалось. Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 иCYP3A4) упациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых измененийфармакокинетики лерканидипина.

Возможно усилениеантигипертензивного действия при одновременном при одновременном приеме сокагрейпфрута и лерканидипина (см. разделПротивопоказания).

Этанол может потенцироватьантигипертензивное действие лерканидипина.

Передозировка

Предположительно, в случаепередозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми припередозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатацияс выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией).

Лечение симптоматическое; в случаевыраженного снижения АД, потери сознания показана сердечнососудистая терапия,при брадикардии внутривенное введение атропина.

Имеются данные о 3-х случаяхпередозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с цельюсуицида.

В случае приема 150 мглерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость.

Лечение: промывание желудка, приемактивированного угля.

В случае приема 280 мглерканидипина + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенныйшок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики(фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.

В случае приема 800 мглерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД.

Лечение: прием активированного угля ислабительного средства, внутривенно - допамин.

Во всех случаях передозировки всепациенты остались живы.

Информация по эффективностидиализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокойсвязи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.

Особые указания

Влияние на способность квождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку на фоне терапиипрепаратом Леркамен 20 возможно появление головокружения, астении,повышенной утомляемости и, в редких случаях сонливости, в период примененияпрепарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматьсядругими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скоростипсихомоторных реакций

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочнойоболочкой 20 мг

По 7, 10 или 14 таблеток вблистер [непрозрачная ПВХ-пленка / фольга алюминиевая].

По 1 (по 7 или 14 таблеток), 2(по 14 таблеток), 3 (по 14 таблеток), 4 (по 14 таблеток), 5 (по 7 или 10таблеток), 6 (по 10 таблеток), 7 (по 14 таблеток), 9 (по 10 таблеток) или 10(по 10 таблеток) блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картоннуюпачку.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Берлин-Хеми АГ Темпельхофер Вег83 12347 Берлин, Германия. По лицензии RECORDATI

Адрес для предъявления претензий

123317, г. Москва, Пресненскаянабережная, дом. 10, ВЦ Башня на Набережной, Блок Б. тел. (495) 785-01-01факс (495) 785-01-01

Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, предназначена только для специалистов. Приведенная информация не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Аналоги
Рецептурный препарат
499,50 руб.
Есть в наличии в другом регионе
Возможность доставки уточните по телефону 8-800-100-000-3
Рецептурный препарат
916,60 руб.
Есть в наличии в другом регионе
Возможность доставки уточните по телефону 8-800-100-000-3
Рецептурный препарат
378,90 руб.
Товар есть в наличии в аптеках:
Наверх