Гептрал 400мг лиоф д/пр р-ра д/в/в и в/м фл 5

Рецептурный препарат

Производитель: Эбботт
Рецептурный препарат
гептрал 400мг лиоф д/пр р-ра д/в/в и в/м фл 5
Товар есть в наличии в аптеках:
Выберите аптеку на которой Вы хотели бы забрать товар
1 772,50 руб.
+ 36 бонусов на карту
- +
В корзину
Все товары в заказе резервируются на 24 часа,
после этого заказ автоматически отменяется
Краткая информация

Производитель

Эбботт

Действующее вещество

Адеметионин
Имеются противопоказания, необходима консультация специалиста

Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.

Общее описание
Источник:  РЛС

Состав

Флакон с лиофилизатом содержит:

Действующее вещество:

Адеметионина 1,4-бутандисульфонат760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).

Ампула с растворителем содержит:

Вспомогательные вещества:

L-лизин 342,4 мг; натрия гидроксид11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл.

Описание лекарственной формы

Лиофилизат

От почти белого до белого сжелтоватым оттенком цвета лиофилизат без посторонних включений.

Растворитель

Прозрачная жидкость отбесцветного до светло-желтоватого цвета без посторонних включений.

Восстановленный раствор

Прозрачный раствор от бесцветногодо желтого цвета без видимого осадка.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность при парентеральномвведении 96%, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45минут.

Распределение

Связь с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤5%. Проникает черезгематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрацииадеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Метаболизируется в печени.Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионинаназывается циклом адеметионина. На первом этапе этого циклаадеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата дляпродукции S-аденозилгомоцистеина, которыйзатем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы.Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионинапутем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионинможет быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) 1,5 ч. Выводится почками.

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группегепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказываетхолеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными,регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективнымисвойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) истимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма.Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняетключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важныхбиохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании,трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метальнуюгруппу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров,нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурированияадеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона(обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации),коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот ивосполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина впечени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке,нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвуетв реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов путресцина(стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина испермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенногофосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран.Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортныхсистем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящиепути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза итока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците,осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышаетрастворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесссульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками,облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кромеэтого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клетокпечени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высокихконцентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). Упациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромомвнутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда иизменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина,активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический игепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различнымигепатотоксичными препаратами. Антидепрессивная активность проявляетсяпостепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение2 недель лечения.

Показания препарата

-       Внутрипеченочныйхолестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который можетнаблюдаться при следующих заболеваниях:

        жироваядистрофия печени;

        хроническийгепатит;

        токсическиепоражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные,лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные ипротивовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральныеконтрацептивы);

        хроническийбескаменный холецистит;

        холангит;

        циррозпечени;

        энцефалопатия,в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).

-       Внутрипеченочныйхолестаз у беременных.

-       Симптомыдепрессии.

Противопоказания

Генетические нарушения, влияющиена метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/илигипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизмацианокобаламина);

Гиперчувствительность к любому изкомпонентов препарата;

Возраст до 18 лет (опытмедицинского применения у детей ограничен); Биполярные расстройства.

С осторожностью

Беременность (I триместр) ипериод грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальнаяпольза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).

Одновременный прием сселективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическимиантидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительногопроисхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел Взаимодействиес другими лекарственными препаратами).

Пожилой возраст.

Почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

В клинических исследованиях былопоказано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывалоникаких нежелательных эффектов.

Применение препарата Гептралу беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, толькоесли потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода илиребенка.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.

Перед применением лиофилизат длявнутримышечного и внутривенного введения следует растворить с использованиемприлагаемого растворителя. Остаток препарата должен быть утилизирован.Соответствующую дозу препарата для внутривенного введения далее следуетрастворить в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы иввести медленно в течение 12 часов. Препарат нельзя смешивать со щелочнымирастворами и растворами, содержащими ионы кальция.

В случае если лиофилизат имеетцвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствиетрещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептралиспользовать не рекомендуется.

Начальная терапия:

Рекомендуемая доза составляет512 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.

Депрессия

От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки(12 флакона в сутки) в течение 1520 дней.

Внутрипеченочный холестаз

От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки(12 флакона в сутки) в течение 2-х недель.

При необходимости поддерживающейтерапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в видетаблеток в дозе 8001600 мг/сутки на протяжении 24 недель.

Терапия препаратом Гептралможет быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующимприменением препарата Гептрал в виде таблеток или сразу сприменения препарата Гептрал в виде таблеток.

Пациенты пожилого возраста

Клинический опыт примененияпрепарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективностиу пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако,учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек илисердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другимилекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентамследует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнегопредела диапазона доз.

Почечная недостаточность

Имеются ограниченные клиническиеданные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечнойнедостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность приприменении препарата Гептрал у таких пациентов.

Печеночная недостаточность

Параметры фармакокинетикиадеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническимизаболеваниями печени.

Дети

Применение препарата Гептралу детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Среди наиболее частых побочныхреакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2100пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные опобочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=2115) и при постмаркетинговомприменении адеметионина (спонтанные сообщения). Все реакции распределены посистемам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто(≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко(≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Система органов

Частота

Нежелательные эффекты

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто

Инфекции мочевыводящих путей

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто

Реакции гиперчувствительности Анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)) *

Нарушения психики

Часто

Тревога

Бессонница

Нечасто

Ажитация

Спутанность сознания

Нарушения со стороны нервной системы

Часто

Головная боль

Нечасто

Головокружение, парестезия, дисгевзия*

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто

Приливы

Артериальная гипотензия Флебит

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто

Отек гортани*

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто

Боль в животе

Диарея

Тошнота

Нечасто

Сухость во рту

Редко

Диспепсия

Метеоризм

Желудочно-кишечная боль

Желудочно-кишечное кровотечение Желудочно-кишечные расстройства

Рвота

Вздутие живота

Эзофагит

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто

Кожный зуд

Нечасто

Повышенное потоотделение

Ангионевротический отек* Кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема) *

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто

Артралгия

Мышечные спазмы

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто

Астения

Отек

Редко

Лихорадка

Озноб*

Реакции в месте введения* Некроз кожи в месте введения*

Недомогание

* нежелательные эффекты,выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина (спонтанныесообщения), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены кчислу нежелательных эффектов с частотой встречаемости нечасто на основаниитого, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости непревышает 3/Х, где X=2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых вклинических исследованиях).

Взаимодействие

Известных взаимодействий сдругими лекарственными средствами не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избыткасеротонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, чтотакое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионинвместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина,трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами ипрепаратами, содержащими триптофан.

Передозировка

Передозировка препарата Гептралмаловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом ипроведение симптоматической терапии.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата,не рекомендуется принимать его перед сном. При применении препарата Гептралпациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематическийконтроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимоопределять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Есть сообщения о переходедепрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

У пациентов с депрессией имеетсяповышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому вовремя лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постояннымнаблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должныинформировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии неуменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения овнезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающихадеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в несколькихслучаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламинаи фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группыриска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностьювитаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой,например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов вплазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован приемцианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином илиодновременный прием с адеметионином. При иммунологическом анализе применениеадеметионина может способствовать ложному определению показателя высокогосодержания гомоцистеина в крови.

Для пациентов, принимающихадеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа дляопределения содержания гомоцистеина. Один флакон препарата Гептраллиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечноговведения, 400 мг/5 мл содержит 6,61 мг натрия, что эквивалентноколичеству натрия в 16,8 мг поваренной соли и составляет 0,3% рекомендуемоймаксимальной суточной дозы потребления натрия для взрослого.

Влияние на способность управлятьавтомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов при приемепрепарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуетсяводить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до техпор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет наспособность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовленияраствора для внутривенного и внутримышечного введения.

760 мг лиофилизата во флаконе избесцветного стекла типа I, укупоренном хлорбутиловой пробкой с алюминиевымколпачком с пластмассовой крышкой. Растворитель по 5 мл в ампулы из стекла типаI с точкой надлома.

По 5 флаконов и 5 ампул вкартонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

По 5 флаконов и 5 ампул впластиковую контурную ячейковую упаковку, покрытую алюминиевой фольгой. По 1контурной ячейковой упаковке в картонную пачку вместе с инструкцией помедицинскому применению.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Владелец регистрационногоудостоверения

Эбботт Лэбораториз ГмбХ,Фройндаллее 9А, 30173 Ганновер, Германия

Abbott LaboratoriesGmbH, Freundallee 9A, 30173, Hannover, Germany

Производитель

1.      Хоспира С.п.А., Виа ФоссеАрдеатине, 2-20060 Лискате (МИ), Италия.

HospiraS.p.A., Via Fosse Ardeatine, 2-20060 Liscate (MI), Italy.

2.      ЭббВи С.р.Л., C.P. 148 Понтинакм 52 снк Камповерде ди Априлиа 04011 Априлиа (ЛТ), Италия.

AbbVieS.r.L., S.R. 148 Pontina km 52 snc Campoverde di Aprilia 04011 Aprilia(LT), Italy.

3.      Фамар ЛЭйль, 28380 Сен Реми-сюр-Авр, Франция.

FamarLAigle, 28380StRemy-sur-Avre, France.

Организация, уполномоченнаядержателем регистрационного удостоверения лекарственного препарата длямедицинского применения на принятие претензий от потребителей

ООО Эбботт Лэбораториз

125171, г. Москва, Ленинградскоешоссе, дом 16 А, стр. 1

Тел.: +7 (495) 258 42 80

Факс: +7 (495)258 42 81

abbott-russia@abbott.com

Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, предназначена только для специалистов. Приведенная информация не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Аналоги
Рецептурный препарат
2 245,60 руб.
Товар есть в наличии в аптеках:
Рецептурный препарат
1 472,40 руб.
Товар есть в наличии в аптеках:
Рецептурный препарат
1 812,20 руб.
Товар есть в наличии в аптеках:
Наверх