Амитриптилин

Амитриптилин — инструкция по применению

Показания

Амитриптилин назначается при депрессиях, особенно связанных с тревожными состояниями, ажитацией и нарушениями сна. Препарат разрешено применять для лечения детей.
Виды депрессий, поддающихся лечению «Амитриптилином»: эндогенная, реактивная, невротическая, лекарственная, инволюционная, а также, возникшая в результате органических поражений мозга.
Препарат в составе комплексной терапии назначается при:

• различных смешанных эмоциональных расстройствах;
• алкогольной абстиненции;
• психозах при шизофрении;
• нарушениях поведения (внимания и активности);
• детском ночном энурезе (исключение — гипотония мочевого пузыря);
• головной боли;
• нервной булимии;
• мигрени (в профилактических целях);
• посттравматической невропатии;
• постгерпетической невралгии;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Препарат эффективно купирует болевой синдром при ревматических и онкологических заболеваниях, атипичных болях в области лица, мигренях и пр.

Противопоказания

Противопоказания к применению Амитриптилина:

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• острая алкогольная интоксикация;
• инфаркт миокарда (в остром и подостром периоде);
• период лактации;
• закрытоугольная глаукома;
• тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости и AV (AV блокада II ст., блокада ножек пучка Гиса);
• острая интоксикация лекарственными препаратами — снотворными, анальгезирующими или психоактивными;
• детский возраст до 6 лет.

Противопоказано применение Амитриптилина за 2 недели до начала лечения ингибиторами МАО и одновременный прием с ними.
Препарат содержит молочный сахар (лактозы моногидрат), потому его прием не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией и дефицитом лактазы.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих заболеваниями:

• алкоголизмом;
• бронхиальной астмой;
• шизофренией (существует риск активации психоза);
• биполярным расстройством;
• эпилепсией;
• угнетением костно-мозгового кроветворения;
• стенокардией;
• хронической сердечной недостаточностью;
• аритмиями;
• блокадой сердца;
• артериальной гипертензией;
• инфарктом миокарда;
• внутриглазной гипертензией;
• инсультами;
• снижением моторной функции ЖКТ (возможно возникновение паралитической кишечной непроходимости);
• тиреотоксикозом;
• печеночной недостаточностью;
• почечной недостаточностью;
• гиперплазией предстательной железы;
• гипотонией мочевого пузыря;
• задержкой мочи.

Следует соблюдать осторожность также при лечении пожилых людей и при беременности, особенно в 1-м триместре.

Способ применения и дозы

Взрослым: препарат назначается 2-3 раза в день внутрь после или во время еды. Начальная доза — 50-75 мг, которая затем постепенно увеличивается до получения антидепрессивного эффекта.
В большинстве случаев оптимальная терапевтическая доза — 150-200 мг, большая часть которой принимается на ночь.
При тяжелых депрессивных состояниях доза может увеличиваться до 300 мг. Дозировка постепенно снижается через 2-4 недели после получения стойкого антидепрессивного эффекта. Продолжительность терапии — не менее 3 месяцев. В процессе лечения осуществляется контроль за больным, если его состояние через 3-4 недели после начала приема не улучшается, то дальнейшая терапия «Амитриптилином» нецелесообразна.
При легких нарушениях и для лечения пожилых больных препарат назначается в дозировке от 25 до 100 г — принимается однократно в сутки на ночь, либо делится на несколько частей и принимается в течение дня.
Для детей в возрасте 6-10 лет доза при лечении ночного энуреза составляет от 10 до 20 мг на ночь. Дозировка для подростков в возрасте 11-16 лет — от 25 до 50 мг в сутки. При лечении детей необходимо следить, чтобы на 1 кг веса ребенка приходилось не более 2,5 мг.
При хронических неврогенных болях и мигрени суточная доза препарата составляет 100 мг.
При тяжелых депрессиях в начале лечения препарат может назначаться в виде инъекций — внутримышечных или внутривенных, до 4 раз в сутки в дозе от 10 до 30 мл. Дозировка увеличивается также постепенно, до максимальной суточной — 150 мг. Через 1-2 недели переходят на таблетки.
Препарат в виде раствора может применяться для лечения пожилых людей и детей старше 12 лет ,но им назначаются более низкие первоначальные дозы и увеличивают их медленнее.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин для лечения беременных женщин может применяться лишь в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Препарат должен примерно за 7 недель до родов постепенно отменяться, чтобы не допустить развития у новорожденного синдрома отмены, который может проявляться в виде одышки, сонливости, повышенной нервной возбудимости, кишечных колик, тремора, спастических явлений, снижения либо повышения артериального давления.
Препарат способен проникать в грудное молоко и вызывать сонливость у детей.

Побочные действия

Из-за холиноблокирующего действия препарата у больных могут наблюдаться: парез, аккомодации, повышение внутриглазного давления, нечеткость зрения, сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания, кишечная непроходимость и повышение температуры тела. Все эти явления после адаптации к лекарственному средству обычно быстро проходят. Иногда требуется снижение дозы.
Наблюдаются побочные эффекты со стороны различных органов человека и систем:

• ЦНС :головная боль, атаксия, слабость, раздражительность, повышенная утомляемость, головокружение, шум в ушах, нарушение концентрации внимания, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, дизартрия, двигательное возбуждение, парестезии, тремор, периферическая невропатия, дезориентация, изменения на ЭЭГ. В редких случаях — судороги, тревога, экстрапирамидные расстройства.
• Сердечно-сосудистая система :тахикардия, аритмия, лабильность артериального давления, нарушение проводимости, обмороки, симптомы сердечной недостаточности, на ЭКГ — расширение комплекса QRS (вследствие нарушения внутрижелудочковой проводимости).
• ЖКТ :изжога, анорексия, тошнота, рвота, потемнение языка, стоматит, нарушения вкуса, гастралгия, дискомфорт в эпигастрии, увеличение активности печеночных трансаминаз, диарея, редко — холестатическая желтуха.
• Эндокринная система :изменение секреции АДГ (антидиуретического гормона), увеличение размеров желез на груди (у женщин и мужчин), галакторея, изменение либидо, потенции. Редко — гипер- или гипогликемия, отек яичек, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе.
• Аллергические реакции :ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация.
• Прочие :эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, пурпура, различные изменения крови, увеличение лимфатических узлов, потливость, поллакиурия, выпадение волос, при длительном применении — повышение массы тела.
• При резком прекращении приема препарата (особенно если при лечении принимались высокие дозы) иногда развивается синдром отмены, который может сопровождается головными болями, тошнотой, рвотой, диареей, повышенной возбудимостью, раздражительностью и нарушениями сна с необычными яркими сновидениями.

Особые указания

Перед началом терапии Амитриптилиноv необходимо установить наблюдение за состоянием больных с лабильным или пониженным АД. В период лечения необходим контроль периферической крови, поскольку в отдельных случаях существует риск развития агранулоцитоза. При длительной терапии должны контролироваться функции печени и сердечно-сосудистой системы.
Амитриптилин с алкоголем несовместим, потому при лечении следует исключить употребление спиртных напитков.
При приеме ингибиторов МО Амитриптилин назначается не ранее чем через 2 недели после их отмены.
Дозы свыше 150 мг в сутки снижают порог судорожной активности, что следует учитывать при лечении больных, склонных к эпилептическим приступам и страдающих предрасположенностью к судорожным синдромам — с повреждениями мозга, в период отмены бензодиазепинов и других препаратов, обладающих противосудорожными свойствами и пр.
Поскольку при выраженных депрессиях существует риск суицидальных действий, в начале лечения амитриптилин может комбинироваться с нейролептиками или препаратами группы бензодиазепинов. Над больными, находящимися в тяжелых депрессивных состояниях, необходим постоянный врачебный контроль с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.
У больных, страдающих циклическими аффективными расстройствами, на фоне терапии в период депрессивной фазы способны развиваться различные маниакальные и гипоманиакальные состояния (в таких случаях снижается доза или препарат полностью отменяется и назначается антипсихотическое лекарственное средство). После предотвращения указанных состояний лечение Амитриптилином в низких дозах при наличии показаний может возобновляться.
Следует соблюдать осторожность также при лечении пациентов:

• получающих гормоны щитовидной железы и больных тиреотоксикозом (из-за риска развития кардиотоксичных эффектов);
• в комплексе с электросудорожной терапией (необходимо тщательное медицинское наблюдение);
• предрасположенных к развитию лекарственных психозов;
• с хроническими запорами (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости);
• пользующихся контактными линзами (из-за снижения слезной жидкости возможно повреждение эпителия роговицы).

Перед проведением местной или общей анестезии необходимо поставить хирурга в известность о приеме препарата. При длительном приеме Амитриптилина может увеличиваться частота возникновения кариеса зубов, повышаться потребность в рибофлавине.
При приме препарата возможно снижение быстроты психомоторных реакций и концентрации внимания, потому на период лечения рекомендуется отказаться от вождения автотранспорта и занятий другими видами деятельности, представляющими потенциальную опасность.
При лечении детей необходимо соблюдать крайнюю осторожность — передозировка для них смертельно опасна.

Взаимодействие

Сочетание Амитриптилина с препаратами, угнетающими ЦНС (антидепрессанты, барбитураты, бензадиазепины, общие анестетики и др.), может приводить к усилению угнетающего воздействия на ЦНС, затруднению дыхания и гипотензивному эффекту.
Амитриптилин повышает антихолинергическое действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью (атропина, Биперидена, производных фенотиазина, антигистаминных ЛС, противопаркинсонических ЛС, Амантадина и др.), что ведет к увеличению риска возникновения побочных эффектов (со стороны органов зрения, ЦНС, мочевого пузыря и кишечника). При одновременном приеме Амитриптилина с производными фенотиазина, холиноблокаторами и бензодиазепинами происходит взаимное усиление центрального холиноблокирующего и седативного эффектов, возрастает риск развития эпилептических припадков (из-за снижения порога судорожной активности). Кроме того, сочетание с производными фенотиазина ведет к увеличению вероятности развития нейролептического злокачественного синдрома.
Совместное использование Амитриптилина и противосудорожных средств приводит к усиленному угнетению ЦНС и снижению порога судорожной активности, чем понижается эффективность последних.
Также возможно проявление различных эффектов при совместном использовании:

• с клонидином и антигистаминными ЛС — усиленное угнетающее действие на ЦНС;
• с вызывающими экстрапирамидные реакции ЛС — увеличение частоты и тяжести проявления экстрапирамидных эффектов;
• с атропином — повышение риска развития паралитической кишечной непроходимости;
• с непрямыми коагулянтами (производными индадиона и кумарина) — повышение их антикоагулянтной активности;
• с глюкокортикостероидами (ГКС) — усиление депрессии;
• с ЛС, предназначенными для лечения тиреотоксикоза, — повышение риска развития агранулоцитоза;
• с ингибиторами микросомального окисления (циметидином и др.) — удлинение T1/2, повышение риска развития различных токсических эффектов Амитриптилина;
• с фенитоином и альфа-адреноблокаторами — снижается их эффективность;
• с индукторами микросомальных ферментов печени (фенитоином, никотином, барбитуратами, карбамазепином и пероральными контрацептивами) снижается концентрация Амитриптилина в плазме, уменьшается его эффективность;
• с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы — провоцируется делирий;
• с Флуоксетином и Флувоксаминоv — увеличение концентрации Амитриптилина в плазме;
• с бетанидином, резерпином, клонидином, метилдопой и гуанетидином — приводит к снижению гипотензивного эффекта этих препаратов;
• с кокаином — возникает риск развития аритмий сердца;
• с антиаритмическими ЛС (например, хинидин) — усиливается риск развития сердечных нарушений (может замедляться метаболизм Амитриптилина);
• с Пимозидом и Пробуколом — возможно усиление аритмий сердца, на ЭКГ проявляется в удлинении интервала Q-T;
• с эпинефрином, изопреналином, норэпинефрином, эфедрином и фенилэфрином — усиливается их действие на сердечно-сосудистую систему повышается риск развития тахикардии, нарушений сердечного ритма, тяжелой артериальной гипертензии;
• с альфа-адреномиметиками, предназначенными для интраназального введения либо для применения в офтальмологии, — усиление сосудосуживающего действия последних;
• с гормонами щитовидной железы — наблюдается взаимное усиление терапевтического эффекта, одновременно увеличивается также токсическое действие;
• с ингибиторами МАО — может сопровождаться увеличением частоты периодов гиперпирексии, тяжелыми судорогами, гипертоническими кризами и смертью пациента.

Передозировка

При передозировке наблюдается ряд симптомов :повышение температуры тела, сонливость, дезориентация, расширение зрачков, спутанность сознания, одышка, ригидность мышц, супор, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, кома, рвота, сердечная недостаточность, аритмия, угнетение дыхания, артериальная гипотензия.
При передозировке следует прекратить прием препарата и промыть желудок. В качестве лечения используются: симптоматическая терапия, инфузия жидкости, поддержание водно-электролитного баланса и АД. Рецидив может наступать через 48 часов и позже, потому в течение 5 дней необходимо проводить мониторинг сердечно-сосудистой деятельности пациента. При отравлении Амитриптилином малоэффективны форсированный диурез и гемодиализ.

Срок годности

2 года.