Курантил

Курантил — инструкция по применению

Клиническая фармакология

Фармкодинамика

Дипиридамол подавляет агрегацию и адгезию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, обладает мягким сосудорасширяющим действием. Механизм, посредством которого дипиридамол оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, связан с подавлением обратного захвата аденозина (ингибитора реактивности тромбоцитов) клетками эндотелия, эритроцитами и тромбоцитами; активацией аденилатциклазы и ингибированием фосфодиэстераз тромбоцитов. Таким образом, дипиридамол препятствует высвобождению из тромбоцитов активаторов агрегации – тромбоксана (TxA2 ), АДФ, серотонина и др. Дипиридамол увеличивает синтез простациклина PgI2 эндотелием сосудистой стенки, нормализует соотношение PgI2 и TxA2, предотвращая агрегацию тромбоцитов; усиливает синтез эндотелиального оксида азота (NO). Дипиридамол снижает адгезивность тромбоцитов, препятствует образованию тромбов в сосудах и стабилизирует кровоток в очаге ишемии.

Дипиридамол дозозависимо удлиняет патологически укороченное время жизни тромбоцитов.

Дипиридамол, в силу вазодилатирующих свойств, способствует уменьшению общего периферического сопротивления сосудов, улучшает микроциркуляцию, оказывает ангиопротекторное действие. Данные эффекты обусловлены усилением активности эндогенного аденозина (аденозин влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождению норэпинефрина). Дипиридамол обладает как ангиогенной, так и артериогенной активностью, стимулируя образование новых капилляров и коллатерильных артерий.

Дипиридамол нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбозов глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза и почечных клубочках. В неврологической практике используются такие фармакодинамические эффекты дипиридамола, как снижение тонуса мозговых сосудов и улучшение мозгового кровообращения. По данным ангиографических исследований, применение дипиридамола в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК) способно замедлять прогрессирование атеросклероза.

В акушерской практике дипипридамол используется для улучшения плацентарного кровотока и предупреждения дистрофических изменений в плаценте, устранения гипоксии тканей плода и накопления в них гликогена. Таким образом, целесообразно применение дипиридамола при ранних проявлениях плацентарной недостаточности (ПН), у беременных с высоким риском ПН: внутриутробной инфекцией, гестозом (угрозе преэклампсии и эклампсии), аутоиммунной патологией, экстрагенитальными заболеваниями (сахарный диабет, метаболический синдром); а также заболеваниями со склонностью к тромбообразованию. Как производное пиримидина, дипиридамол являет индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, in vitro повышает сниженную продукцию интерферона альфа (α) и гамма (γ) лейкоцитами крови. Повышает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям.

Фармакокинетика

При приеме внутрь дипиридамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 37 – 66 %, время достижения максимальной концентрации (TСmax ) в плазме около 2 ч.

Дипиридамол почти полностью связывается с белками плазмы крови.

После перорального применения наблюдается двухфазный характер уменьшения концентрации дипиридамола в плазме крови. Период полувыведения препарата в начальной фазе составляет 20-30 минут, а в конечной фазе выведения – 10-12 часов. Дипиридамол метаболизируется в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой. Выделяется преимущественно в желчь и выводится через кишечник в виде моноглюкуронида. Небольшое количество дипиридамола (1-3 %) выводится почками.

Форма выпуска и состав

Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг.

По 120 таблеток покрытых пленочной оболочкой во флаконы бесцветного стекла с номинальной емкостью 30 мл, закрывающиеся полиэтиленовой штепсельной пробкой-амортизатором. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Состав на 1 таблетку:

Ядро: Действующее вещество: дипиридамол – 25,00 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 67,750 мг, лактозы моногидрат – 28,500 мг, желатин – 2,500 мг, натрий карбоксиметилкрахмал (тип А) – 3,750 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 1,250 мг, магния стеарат – 1,250 мг. Оболочка: гипромеллоза – 0,900 мг, тальк – 0,400 мг, макрогол 6000 – 0,120 мг, титана диоксид (Е 171) – 0,100 мг, краситель хинолиновый желтый, (Е 104) – 0,008 мг, симетикона эмульсия – 0,002 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг.

По 20 таблеток в контурной ячейковой (блистер) [непрозрачная ПВХ-пленка / фольга алюминиевая]. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Состав на 1 таблетку:

Ядро: Действующее вещество: дипиридамол – 75,00 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 33,750 мг, лактозы моногидрат – 12,500 мг, желатин – 2,500 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 3,750 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 1,250 мг, магния стеарат – 1,250 мг. Оболочка: гипромеллоза – 0,900 мг, тальк – 0,400 мг, макрогол 6000 – 0,120 мг, титана диоксид, (Е 171) – 0,100 мг, краситель хинолиновый желтый, (Е 104) – 0,010 мг, симетикона эмульсия – 0,002 мг.

Взаимодействие

Ксантиновые производные (кофе, чай) могут ослаблять сосудорасширяющее действие дипиридамола.

Дипиридамол при одновременном применении может усиливать действие антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты. Дипиридамол может усиливать действие гипотензивных препаратов. Ослабляет свойства ингибиторов холинэстеразы. Цефалоспорины усиливают антитромботическое действие дипиридамола. Антациды уменьшают максимальную концентрацию дипиридамола из-за снижения абсорбции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с механизмами.

В связи с возможным снижением артериального давления в период приема препарата Курантил способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться. Поэтому в период лечения препаратом Курантил следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, развитие или обострение приступов стенокардии, тахикардия, ощущение «приливов», слабость и головокружение.

Лечение: применяются меры в соответствии с общими нормами медицинской помощи, принятыми при случайном отравлении (вызывание рвоты, промывание желудка, применение адсорбентов для снижения всасывания (активированный уголь и т.п.).

Нежелательные вазодилатирующее действие препарата можно купировать медленным (50-100 мг/мин) внутривенным введением аминофиллина. В случае возникновения симптомов стенокардии показано применение нитроглицерина сублингвально.

Как принимать, курс приема и дозировка

Таблетки принимают внутрь, натощак, запивая небольшим количеством жидкости, не разламывая и не раскусывая. Доза препарата подбирается в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на лечение. Длительного курса лечения определяется врачом.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция;
• острый инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий;
• субаортальный стеноз;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• выраженная артериальная гипотензия; коллапс;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• тяжелые нарушения сердечного ритма;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
• декомпенсированная почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• геморрагические диатезы;
• заболевания со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др.);

детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Курантил показания к применению

• лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• профилактика артериальных и венозных тромбозов и их осложнений;
• профилактика тромбоэмболии после операции протезирования клапанов сердца;
• профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности;
• в составе комплексной терапии при нарушениях микроциркуляции любого генеза;
• в качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора для профилактики и лечения гриппа, ОРВИ.

Назначение

Вазодилатирующее средство

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте! Срок годности: 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.