Амиодарон

Амиодарон — инструкция по применению

Показания

Амиодарон применяют у взрослых для лечения и предупреждения нарушений ритма сердца:

• Желудочковая и наджелудочковая тахикардия.
• Синдром WPW.
• Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия.
• Для предупреждения повторной фибрилляции желудочков и предсердий.
• В периоде реабилитации после инфаркта миокарда, если в анамнезе есть указания на ранее отмечавшиеся эпизоды аритмии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к амиодарону и йоду.
• Синусовая брадикардия и синоатриальная блокада.
• Синдром слабости синусового узла (в случае отсутствия кардиостимулятора).
• Атриовентрикулярная блокада II-III степени.
• Нарушение функции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз).
• Выраженная сердечная недостаточность .
• Одновременное лечение препаратами, которые могут вызвать полиморфную желудочковую тахиаритмию типа «пируэт» (torsade de pointe).
• Гипокалиемия.
• Интерстициальные болезни легких.
• Прием ингибиторов МАО.
• Возраст до 18 лет.

С осторожностью применять при:

• Печеночной недостаточности.
• Бронхиальной астме.
• В пожилом возрасте (высокий риск развития выраженной брадикардии).

Способ применения и дозы

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения:
Способ применения – внутривенный.
Стандартная рекомендуемая доза составляет 5 мг/кг массы тела, которая вводится путем инфузии в течение периода времени от 20 минут до 2 часов. Лекарственное средство может вводиться в виде раствора, разведенного в 250 мл 5 % раствора глюкозы. После этого может быть применена повторная инфузия лекарственного средства в дозе до 1200 мг (примерно 15 мг/кг массы тела) в 5 % растворе глюкозы объемом до 500 мл в течение 24 часов, при этом скорость инфузии необходимо корректировать в зависимости от клинического ответа пациента (см. раздел «Меры предосторожности»). В чрезвычайно неотложных клинических ситуациях лекарственное средство, по усмотрению врача, может быть введено в виде медленной инъекции в дозе 150–300 мг в 10–20 мл 5 % раствора глюкозы в течение не менее 3 минут. После этого повторное введение лекарственного средства можно осуществлять не ранее, чем через 15 минут. За пациентами, которым вводится лекарственное средство вышеизложенным способом, необходимо осуществлять тщательный надзор – например, в отделении интенсивной терапии.

Таблетки:
Амиодарон принимают внутрь во время или после приема пищи.
Таблетку принимают целиком, запивая небольшим количеством жидкости.
Доза препарата должна корректироваться в зависимости от состояния пациента и определяться врачом.
Начальная доза составляет 600-800 мг (до 1200 мг) в сутки, разделенные на 2-3 приема.
Курс лечения 8-15 дней.
При необходимости возможно повышение дозы до 1200 мг амиодарона в день.
После достижения признаков насыщения переходят к поддерживающей терапии.
При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции больного и обычно составляет от 100 до 400 мг в сутки в 1-2 приема.
В случаях, когда это возможно, через каждые 5 дней приема препарата делают двухдневный перерыв.
Для взрослых средняя терапевтическая разовая доза - 0,2 г, средняя терапевтическая суточная доза - 0,4 г, максимальная разовая доза - 0,4 г, максимальная суточная доза - 1,2 г.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - умеренная брадикардия (дозозависима); нечасто - синоатриальная блокада, AV блокада различных степеней, проаритмогенное действие (усиление уже существующей аритмии или возникновение новой, в том числе с остановкой сердца); очень редко - выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна - при длительном применении - прогрессирование симптомов хронической сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, снижение аппетита, нарушение вкуса, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности "печеночных" трансаминаз (в 1.5-3 раза выше нормы); часто - острый токсический гепатит с повышением активности "печеночных" трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, в том числе фатальной; очень редко - хроническая печеночная недостаточность (псевдоалкогольный гепатит, цирроз) в том числе фатальная.
Со стороны дыхательной системы: часто - альвеолярный или интерстициальный пневмонит, облитерирующий бронхолит с пневмонией, в том числе с летальным исходом, плеврит, легочный фиброз; очень редко - бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный синдром, в том числе с летальным исходом; частота неизвестна -легочное кровотечение.
Со стороны органов чувств: очень часто - отложение липофусцина в эпителии роговицы (часто субъективные жалобы при этом отсутствуют, но если отложения значительные и частично заполняют зрачок, возможны жалобы на появление цветных ореолов или нечеткость контуров); очень редко - неврит зрительного нерва/зрительная нейропатия.
Дерматологические реакции: очень часто - фотосенсибилизация; часто - свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении), после прекращения лечения медленно исчезает в течение 10-14 дней; очень редко - эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата не установлена), васкулит, алопеция.
Со стороны нервной системы: часто - тремор и другие экстрапирамидные расстройства, нарушение сна, в том числе "кошмарные" сновидения; редко - периферическая нейропатия (сенсорная, моторная, смешанная) и/или миопатия; очень редко - мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), головная боль.
Лабораторные показатели: очень редко при длительном применении - тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Прочие: очень редко - эпидидимит, снижение потенции (связь с приемом препарата не установлена), васкулит.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (содержание гормонов), печени (трансаминазы).
Частота и тяжесть побочных явлений зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимальные эффективные поддерживающие дозы.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, поскольку может отмечаться брадикардия. Возможно удлинение интервала QT с появлением зубца U.
При возникновении синоаурикулярной блокады, блокады атриовентрикулярного узла второй или третьей степени и блокады ножек пучка Гиса лечение следует прервать.
В период лечения рекомендуется регулярно проводить электрокардиографический контроль (каждые 3 месяца), а также при возникновении новых аритмий или признаков обострения основного заболевания.
Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками поражения легких.
Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и легочные функциональные пробы (каждые 6 месяцев и в случае развития клинических признаков заболеваний легких).
Перед началом терапии необходимо определить содержание электролитов плазмы.
В период лечения амиодароном регулярно проводят контроль активности ферментов печени.
В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала QT), трансаминаз (при повышении в три раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии).
Необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице либо развитие нарушений зрения требует отмены амиодарона).
При отмене возможны рецидивы нарушений ритма.
Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает дисфункцию щитовидной железы плода).
После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней.
Амиодарон может вызвать дисфункцию щитовидной железы, поэтому рекомендуется контролировать функцию щитовидной железы перед началом лечения, в период лечения и в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.
Содержит йод (в 200 мг-75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.
При проведении хирургических вмешательств поставить в известность анестезиолога о приеме препарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства).
Пациентам, получающим препарат, следует избегать пребывания на солнце из-за опасности развития фотодерматоза.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата во время проведения общей анестезии, возможен риск развития брадикардии, выраженного снижения артериального давления, нарушений проводимости и уменьшения ударного объема сердца.
Следует соблюдать осторожность во время кислородной терапии в послеоперационном периоде, поскольку существует риск развития респираторного дистресс-синдрома.

Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность амиодарона у детей не установлена.

Воздействие на способность управлять автомобилем/работать с механизмами
У некоторых пациентов препарат может замедлять психомоторные реакции, что следует учитывать при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Взаимодействие

Не допускается одновременное применение препарата с другими противоаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов ( верапамилом ), ингибиторами МАО, пентамином (внутривенно), т.к. это может привести к развитию полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointe).
Комбинация с производными фенотиазина, терфенадином и астемизолом может вызвать развитие желудочковых аритмий.
Усиливает эффект пероральных антикоагулянтов, нитратов, препаратов наперстянки, фенитоина и циклоспорина (дозу последних необходимо корригировать).
Колестирамин уменьшает всасывание, период полувыведения и концентрацию амиодарона в плазме крови.
Одновременное назначение препарата и диуретиков, способствующих выведению калия, глюкокортикостероидов или амфотерицина В (внутривенно) может, из-за развития гипокалиемии, вызвать дополнительное увеличение интервала QT, что повышает риск развития желудочковой аритмии.
Одновременный прием амиодарона и циметидина приводит к замедлению метаболизма амиодарона, что вызывает увеличение его концентрации в сыворотке крови.
Амиодарон может оказать влияние при исследовании функции щитовидной железы, особенно на уровень тироксина и тиреотропного гормона (ТТГ).
Сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости.
Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие.

Передозировка

При появлении признаков передозировки, как правило, бывает достаточно уменьшить дозу препарата или временно прекратить его прием.
В случае одновременного приема большого количества препарата могут отмечаться снижение артериального давления, брадикардия, аритмии, нарушение функции печени, атриовентрикулярная блокада.
Лечение: промывание желудка и назначение активированного угля в случае, если препарат был принят недавно. В остальных случаях симптоматические мероприятия. Специфического антидота не имеется, гемодиализ неэффективен. При развитии брадикардии возможно назначить атропин, бета 1-адреномиметики, в тяжелых случаях - кардиостимуляция.

Срок годности

2 года.